[發明專利]一種1-環丙基-3-(2-氟芐基)甲酮的制備方法

有效

• 申請號: 201010101922.3
• 申請日: 2010-01-28
• 公開（公告）號: CN102140059A
• 公開（公告）日: 2011-08-03
• 發明（設計）人: 秦欣榮;王永華;楊俊;陽海
• 申請（專利權）人: 成都康弘藥業集團股份有限公司
• 主分類號: C07C49/567
• 分類號: C07C49/567;C07C45/65;C07C45/48
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種1-環丙基-3-(2-氟芐基)甲酮的制備方法，其特征在于：

R代表C1-C5的烷基。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述的R為乙基。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述的堿為氫化鈉或叔丁醇鉀。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述的溶劑為DMF。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的制備方法，其特征在于將鄰氟苯乙酸乙酯，環丙基甲酸溶于DMF，分批加入CDI，室溫攪拌后冰浴冷卻至5℃以下，分批加入NaH，加完后室溫攪拌，反應完全后，向反應體系中加入飽和食鹽水，用乙酸乙酯萃取；有機層用5％NaHCO₃溶液、飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥后，減壓蒸餾除去乙酸乙酯得無色油狀液體；向無色油狀物中加入乙醇、水、濃鹽酸，加熱微沸回流6小時，減壓蒸餾除去部分乙醇，再用乙酸乙酯萃取，有機層用5％碳酸氫鈉溶液洗滌至弱堿性，再用飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾除去乙酸乙酯得無色油狀液體。