[發明專利]一種新路線的頭孢泊肟酯化合物

有效

• 申請號: 201010101782.X
• 申請日: 2010-01-28
• 公開（公告）號: CN101768171A
• 公開（公告）日: 2010-07-07
• 發明（設計）人: 王洪勝
• 申請（專利權）人: 海南本創醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D501/34
• 分類號: C07D501/34;C07D501/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(I)所示的頭孢泊肟酯化合物的合成方法，其步驟包括：

(1)將(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亞胺乙酸和三乙胺加入到二氯甲烷中，冷卻到5-10℃，攪 拌，加入對硝基苯酚，保溫反應1小時，然后再加入7-AMCA、三乙胺和二氯甲烷形成的溶 液，在5-10℃反應3小時，攪拌，加入水，用10％的鹽酸調節pH為5-6，分層，水相再用二 氯甲烷洗滌，分層，水相用10％的鹽酸調節pH為2.5-3，攪拌，析出固體，過濾，用丙酮洗 滌，在40-50℃下真空干燥，得頭孢泊肟酸；

(2)將頭孢泊肟酸加入到N，N-二甲基甲酰胺中，攪拌溶解，加入乙酸鈉和水，室溫攪拌反應 30min，冷卻至5-10℃，加入PEG600，攪拌10-20min，然后加入1-碘乙基異丙基碳酸酯，在 5-10℃反應2小時，加入到乙酸丙酯中，攪拌，分出有機相，水相用乙酸丙酯萃取，合并有 機相，用飽和食鹽水洗滌兩次，有機相用無水硫酸鈉干燥，再加入活性炭脫色60-90min，過 濾，減壓濃縮到粘稠狀，然后加入乙醚，劇烈攪拌后過濾，室溫真空干燥，得到頭孢泊肟酯。