[發(fā)明專利]一類以N為橋鍵的噠嗪酮類化合物在制備抗腫瘤的藥物中的用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010101769.4 | 申請日： | 2010-01-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102133217A | 公開（公告）日： | 2011-07-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 胡有洪;樓麗廣;林世軍;趙紅兵;邢唯強(qiáng);全海天 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/50 | 分類號(hào)： | A61K31/50;A61K31/501;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225 | 代理人： | 黃麗娟;魯云博 |
| 地址： | 20003*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一類 酮類 化合物 制備 腫瘤 藥物 中的 用途 | ||
1.一類下述結(jié)構(gòu)通式I所示的以N為橋鍵的噠嗪酮類化合物在制備抗腫瘤的藥物中的用途，
其中，
R1為H、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、雜環(huán)基氨基、芳基或雜芳基；其中所述芳基或雜芳基非必需地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下述的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基和OH；
R2和R3各自獨(dú)立地為H、C1-C6烷基、芳基、雜芳基、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)-芳基、-C(O)-雜芳基、-SO2-(C1-C6烷基)、-SO2-芳基或-SO2-雜芳基；但R2和R3不同時(shí)為H；其中所述芳基和雜芳基非必需地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下述的取代基取代：鹵素、CN、NO2、SH、NH2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、-C(O)-(C1-C3烷基)、-OC(O)-(C1-C3烷基)、-C(O)O-(C1-C3烷基)、C1-C6烷基氨基、苯基C1-C3烷基氨基、C3-C8環(huán)烷基氨基、氨基C3-C8環(huán)烷基氨基、C1-C3烷基羰基氨基、C1-C3烷氨基C1-C3烷氨基、C1-C3烷基磺酰氨基、-C(O)NH2、C1-C3烷基氨基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、OH、雜環(huán)基氨基和雜環(huán)基；
所述“雜環(huán)基”為3-8元的不帶有芳香性的基團(tuán)，且含有選自N、O和S中的1-3個(gè)雜原子；且非必需地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下述的取代基取代：C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基氨基、C1-C6烷氧基、氧代基、硫代基、C1-C6烷氧羰基和OH；
所述“芳基”為6-10碳的帶有芳香性的碳?xì)浠鶊F(tuán)，且所述芳基非必需地并合有：C3-C6環(huán)烷基，或者并合有選自N、O和S中的1-3個(gè)雜原子的5元或6元的芳香環(huán)或非芳香環(huán)；
所述“雜芳基”為5-7元的芳香環(huán)基團(tuán)，并含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)相同或不同的雜原子；所述雜原子選自N、O和S中；且所述雜芳基非必需地并合有：C3-C8環(huán)烷基，或者并合有選自N、O和S中的1-3個(gè)雜原子的5元或6元的芳香環(huán)或非芳香環(huán)；
所述鹵素為氟、氯、溴或碘。
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