[發明專利]四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統及其制備方法

無效

• 申請號: 201010042766.8
• 申請日: 2010-01-12
• 公開（公告）號: CN101791290A
• 公開（公告）日: 2010-08-04
• 發明（設計）人: 謝歡;劉姹;楊大堅;陳新滋
• 申請（專利權）人: 普爾藥物科技開發(深圳)有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/48;A61K31/352;A61K47/34;A61K47/44;A61P3/06;A61P7/02;A61P9/10;A61P27/16
• 代理公司: 深圳市萬商天勤知識產權事務所(普通合伙) 44279
• 代理人: 王志明

1.四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，由四乙酰基葛根素、油相、表面活性劑、助表面活性劑組成，其特征在于：各組分的重量百分比為：

四乙酰基葛根素????5％-30％

油相??????????????20％-40％

表面活性劑????????20％-55％

助表面活性劑??????15％-50％

2.根據權利要求1所述的四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，其特征在于：所述油相選自油酸山梨醇酯、油酸甘油酯∶丙二醇(90∶10)、椰子油C8/C10甘油單酯或雙酯、椰子油C8/C10丙二醇雙酯、椰子油C8/C10甘油三酯、純化乙酰化的單甘油酯、純化向日葵油單甘油酯、大豆油(主要是含油酸(25％)和亞油酸(54％)的甘油三酯)、油酸甘油酯、亞油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、油酸、花生油、棕櫚酸異丙酯、肉豆蔻異丙酯、中鏈甘油三酯、橄欖油、月桂酸丙二醇酯、油酸聚乙二醇甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯；所述表面活性劑選自液態卵磷脂、聚氧乙烯35蓖麻油、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(25)甘油三油酸酯、吐溫80、吐溫20、聚乙二醇-8甘油辛酸/葵酸酯、聚乙二醇椰油酸甘油酯；所述助表面活性劑選自乙醇、異丙醇、甘油、聚乙二醇400、聚乙二醇200、乙二醇單乙基醚。

3.根據權利要求1所述的四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，其特征在于：所述油相選自丙二醇月桂酸酯、中碳鏈三甘酯、亞油酸聚乙二醇甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯；所述表面活性劑選自聚乙二醇-8甘油辛酸/葵酸酯、聚乙二醇椰油酸甘油酯、吐溫80、聚氧乙烯35蓖麻油；所述助表面活性劑優選乙二醇單乙基醚。

4.根據權利要求1所述的四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，其特征在于：所述油相優選油酸聚乙二醇甘油酯；所述表面活性劑優選吐溫80；所述所述助表面活性劑優選乙二醇單乙基醚。

5.根據權利要求1所述的四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，其特征在于：所述油相優選油酸聚乙二醇甘油酯；所述表面活性劑優選聚氧乙烯35蓖麻油；所述所述助表面活性劑優選乙二醇單乙基醚。

6.根據權利要求1所述的四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，其特征在于：所述油相優選丙二醇月桂酸酯；所述表面活性劑優選吐溫80；所述所述助表面活性劑優選乙二醇單乙基醚。

7.根據權利要求6所述的四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，其特征在于：所述丙二醇月桂酸酯、吐溫80與乙二醇單乙基醚的重量百分比優選為：30∶30∶40。

8.根據權利要求1-7所述的四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統，其特征在于：將四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統形成的均一透明溶液直接灌裝成硬膠囊或軟膠囊。

9.一種四乙酰基葛根素自微乳化給藥系統的制備方法，其特征在于：稱取適量的四乙酰基葛根素，加入處方量的油相、表面活性劑、助表面活性劑，于40-70℃水浴下攪拌均勻，得到四乙酰基葛根素自微乳化液，直接灌裝成硬膠囊或軟膠囊。

10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于：稱取適量的四乙酰基葛根素，加入處方量的油相、表面活性劑、助表面活性劑，于60℃水浴下磁力攪拌均勻，得到四乙酰基葛根素自微乳化液，灌入液體硬膠囊。