[發明專利]一種預防和治療冠心病心絞痛的提取物，它們的制備方法及用途

有效

• 申請號: 201010031315.4
• 申請日: 2010-01-07
• 公開（公告）號: CN102119964B
• 公開（公告）日: 2016-11-23
• 發明（設計）人: 劉巖;叢德剛;劉順航;徐波;戚可人;陳紅;趙國輝
• 申請（專利權）人: 天津天士力現代中藥資源有限公司
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K9/20;A61K9/00;A61P9/10;A61P9/00;A61K31/045
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為

1.一種復方丹參制劑，其特征在于，配方組成為：丹參20％-97％，三七2.0％-79％，冰片0.2％-3.0％，其制備方法如下：

步驟1，丹參、三七藥材提取，得提取液；

步驟2，提取液用大孔樹脂分離，得到提取物；

步驟3，上述提取物和冰片一起作為藥物活性成分，制備成藥物制劑。

2.權利要求1的制劑，其特征在于，配方組成為：丹參63.0％-94％，三七4.0％-35.0％，冰片0.5％-2.0％，其制備方法如下：

步驟1中，所述丹參、三七藥材是丹參、三七的藥材、飲片或粉末，所述提取為水提，提取采用丹參、三七混合提取，或丹參、三七分別單獨提取，提取后混合；

步驟2中，所述用大孔樹脂分離，是將提取液經過大孔樹脂分離提純；

步驟3中，步驟2的提取物和冰片一起作為藥物活性成分，制備成滴丸制劑。

3.權利要求1的制劑，其特征在于，配方組成為：丹參75.2％-90％，三七9％-23.5％，冰片0.5％-1.3％，其制備方法如下：

步驟1中，所述提取方式選自煎煮法、溫浸法、酶法輔助提取、連續動態逆流提取、回流提取、滲漉提取、微波提取或超高壓提取，

步驟2中，提取液濃縮或不濃縮，使用大孔樹脂分離除雜，大孔樹脂為非極性或弱極性的大孔樹脂；

精制后的精制液經過濃縮或/和干燥得到提取物，提取物為浸膏或粉末；

濃縮方法選自常壓濃縮或減壓濃縮，

干燥方法選自常壓干燥、減壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥、微波干燥或遠紅外干燥，

步驟3中，所述滴丸制劑，制備時采用的輔料選自：水溶性基質有聚乙二醇、聚氧乙烯單硬脂酸脂、泊洛沙姆、硬脂酸鈉、甘油明膠；木糖醇與淀粉復合物，赤蘚糖醇，滴丸劑藥輔比為1∶1-6；制備時采用的滴丸冷凝劑選自：液體石蠟、二甲基硅油、玉米油、煤油、植物油或其混合物。

4.權利要求3的制劑，其特征在于，配方組成為：丹參82.87％，三七16.21％，冰片0.92％，，其制備方法如下：

步驟1中，

提取方式采用煎煮法，方法如下：用藥材重量2-12倍的水提取，若用堿水，其PH值為7-10；提取次數為1-3次，每次提取1-3小時；

提取方式采用溫浸法，方法如下：用藥材重量10-30倍的溶劑水浸泡，溫度為75℃-95℃溫浸2-4小時；

提取方式采用連續動態逆流提取，方法如下：藥材粗碎，加水潤透，分別裝入3-7個提取罐，連續逆流提取，用藥材重量3-8倍的溶劑水，循環逆流提取0.5-3小時，提取2-4次；

提取方式采用微波提取，方法如下：用藥材重量6-18倍的溶劑水進行微波提取，若用堿水PH值為7-10；提取時間0.5-2小時，微波功率100-500W；

提取方式采用回流提取，方法如下：

用藥材重量2-12倍的溶劑水回流提取，若用堿水PH值為7-10；提取1-3次，每次提取1-3小時；

提取方式采用滲漉提取，方法如下：

藥材粗碎，用藥材重量10-20倍的溶劑水浸泡，若用堿水PH值為7-10；浸漬24小時，滲漉2-5ml/分鐘；

提取方式采用超高壓提取，方法如下：藥材過10-40目，壓力200-500MPa，保壓時間3-10min，用藥材重量6-18倍的溶劑水提取，若用堿水PH值為7-10，浸泡時間12-24小時；

提取方式采用酶法輔助提取，方法如下：

酶制劑選自，viscozyme?L酶制劑、堿性蛋白酶、纖維素酶、半纖維素酶；

步驟2中，

提取液粗濾后，濃縮或不濃縮，上大孔吸附樹脂，水洗去雜質后，用乙醇水溶液洗脫至有效成分完全洗出，

其中濃縮方法選自：常壓濃縮、減壓濃縮或膜濃縮；

其中膜濃縮：使用反滲透膜進行濃縮，藥液溫度10-95℃，壓力0-4.5MPa，

步驟2中精制后的精制液，根據需要可進行濃縮干燥，

其中濃縮方法選自：常壓濃縮或減壓濃縮

其中干燥方法選自：常壓干燥、減壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥、微波干燥或遠紅外干燥；

步驟3中，

所述制劑滴丸，其中基質為木糖醇與淀粉低共熔混合物的滴丸，制備方法為：藥物和基質混合，藥物∶基質＝1∶3-7，再加入冰片，液體石蠟為冷凝劑，藥物溫度85℃-95℃，化料時間1-2小時，冷凝液溫度-2-4℃，滴距5-10cm，滴速每分鐘30-45滴；

其中基質為泊洛薩姆的滴丸，方法如下：藥物和基質混合，藥物∶基質＝1∶1-6，再加入冰片，二甲基硅油冷卻劑，冰水浴冷卻，藥物溫度75-85℃，滴距5-10cm，滴速每分鐘20-30滴；

其中基質為PEG1000、PEG4000、PEG6000、PEG10000或幾種基質混合的滴丸，方法如下：藥物和基質混合，藥物∶基質＝1∶1-6，再加入冰片，液體石蠟冷卻劑，冷凝液溫度10℃以下，藥物溫度75-85℃，滴距5-10cm，滴速每分鐘15-25滴。