[發明專利]2-甲氧基雌二醇透皮搽劑和貼劑

無效

• 申請號: 201010030115.7
• 申請日: 2010-01-07
• 公開（公告）號: CN101716134A
• 公開（公告）日: 2010-06-02
• 發明（設計）人: 張振中;郭新紅;張正全;胡玉榮;趙永星;梅芊
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/70;A61K31/565;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/38;A61K47/44;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

一、技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是一種2-甲氧基雌二醇透皮搽劑和貼劑。

二、背景技術

2-甲氧基雌二醇是一種抗癌藥，主要用于乳腺癌，前列腺癌等病癥的治療，同時又是一種抗炎藥，用于治療關節炎等，其劑型為口服的片劑，一天服用1次或2次藥。但是該藥的水溶性差，存在一定的肝臟首過效應，體內分布廣泛，口服給藥的療效不理想，難以維持靶部位的有效治療濃度，那么能否研制出一種直達病灶，療效好，避免肝臟的首過效應和防止全身分布的搽劑和貼劑呢？

三、發明內容

針對上述情況，為克服現有技術缺陷，本發明之目的就是提供一種2-甲氧基雌二醇透皮搽劑和貼劑，可有效解決2-甲氧基雌二醇口服劑的水溶性差，療效差，有肝臟首過效應，體內分布廣泛的問題，其解決的技術方案是，本發明由2-甲氧基雌二醇透皮搽劑和2-甲氧基雌二醇透皮貼劑兩種劑型，其中，2-甲氧基雌二醇透皮搽劑是由以質量百分比計的：基本載體74％-98％、2-甲氧基雌二醇0.5％-2％和促進劑1-25％，總量為100％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和促進劑，混合均勻即成本發明搽劑或以質量百分比計的：基本載體74％-98％、2-甲氧基雌二醇0.5％-2％、促進劑1-25％和羥丙甲基纖維素(HPMC)0.5％-2％，總量為100％制成2-甲氧基雌二醇透皮貼劑，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和促進劑，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置12-14小時，得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，將用聚酯膜(3M，USA)包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯(3M，USA)和基底膜聚脂膜(3M，USA)之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，熱封，即成本發明貼劑；所說的基本載體是肉豆蔻酸異丙酯(IPM)和乙醇按質量比7-9∶1-3混合制成的混合液；所說的促進劑為琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT、薄荷腦、油溶性氮酮azone、N-甲基吡咯烷酮NMP、桉葉油中的任意一種或任意兩種的混合。本發明使用方便，通過局部透皮可使藥物直達病灶，可使病灶長時間維持較高的治療濃度，從而提高療效，避免了肝臟的首過效應和全身分布，是醫學上的創新。

四、具體實施方式

以下結合實際情況對本發明的具體實施方式作詳細說明。

由技術方案給出，實施例1：

本發明2-甲氧基雌二醇透皮搽劑是由以質量百分比計的：基本載體80％、2-甲氧基雌二醇0.8％和油溶性氮酮azone?19.2％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和油溶性氮酮azone，混合均勻即成本發明搽劑。

實施例2：

本發明2-甲氧基雌二醇透皮貼劑是由以質量百分比計的：基本載體80％、2-甲氧基雌二醇0.8％、油溶性氮酮azone?18％和羥丙甲基纖維素1.2％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和油溶性氮酮azone，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置12小時，使羥丙甲基纖維素充分溶脹，即得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，以此為藥物儲庫，將用聚酯膜包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯和基底膜聚脂膜之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，再將未熱封的另一邊熱封，以防止漏液，最后將貼劑包裝在薄片狀的鋁箔中，即成本發明貼劑。

實施例3：

本發明2-甲氧基雌二醇透皮搽劑是由以質量百分比計的：基本載體95％、2-甲氧基雌二醇1.8％和琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT?3.2％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT，混合均勻即成本發明搽劑。

實施例4：

本發明2-甲氧基雌二醇透皮貼劑是由以質量百分比計的：基本載體95％、2-甲氧基雌二醇1.8％、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT?1.4％和羥丙甲基纖維素1.8％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置14小時，使羥丙甲基纖維素充分溶脹，即得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，以此為藥物儲庫，將用聚酯膜包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯和基底膜聚脂膜之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，再將未熱封的另一邊熱封，以防止漏液，最后將貼劑包裝在薄片狀的鋁箔中，即成本發明貼劑。

實施例5：