[發(fā)明專利]2-甲氧基雌二醇透皮搽劑和貼劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010030115.7
• 申請(qǐng)日: 2010-01-07
• 公開（公告）號(hào): CN101716134A
• 公開（公告）日: 2010-06-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張振中;郭新紅;張正全;胡玉榮;趙永星;梅芊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 鄭州大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K9/70;A61K31/565;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/38;A61K47/44;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務(wù)所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

1.一種2-甲氧基雌二醇透皮搽劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體74％-98％、2-甲氧基雌二醇0.5％-2％和促進(jìn)劑1-25％，總量為100％混合均勻制成，所說的基本載體是肉豆蔻酸異丙酯和乙醇按質(zhì)量比7-9∶1-3制成的混合液；所說的促進(jìn)劑為琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT、薄荷腦、油溶性氮酮azone、N-甲基吡咯烷酮NMP、桉葉油中的任意一種或任意兩種的組合。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2-甲氧基雌二醇透皮搽劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體80％、2-甲氧基雌二醇0.8％和油溶性氮酮azone?19.2％混合均勻制成。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2-甲氧基雌二醇透皮搽劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體95％、2-甲氧基雌二醇1.8％和琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT3.2％混合均勻制成。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2-甲氧基雌二醇透皮搽劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體93.2％、2-甲氧基雌二醇0.8％、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT?3％和薄荷腦3％混合均勻制成。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2-甲氧基雌二醇透皮搽劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體87％、2-甲氧基雌二醇1％、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT6％和薄荷腦6％混合均勻制成。

6.一種2-甲氧基雌二醇透皮貼劑，其特征在于，以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體74％-98％、2-甲氧基雌二醇0.5％-2％、促進(jìn)劑1-25％和羥丙甲基纖維素0.5％-2％，總量為100％制成2-甲氧基雌二醇貼劑，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和促進(jìn)劑，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置12-14小時(shí)，得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，將用聚酯膜包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯和基底膜聚脂膜之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，熱封；所說的基本載體是肉豆蔻酸異丙酯和乙醇按質(zhì)量比7-9∶1-3混合制成的混合液；所說的促進(jìn)劑為琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT、薄荷腦、油溶性氮酮azone、N-甲基吡咯烷酮NMP、桉葉油中的任意一種或任意兩種的組合。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的2-甲氧基雌二醇透皮貼劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體80％、2-甲氧基雌二醇0.8％、油溶性氮酮azone?18％和羥丙甲基纖維素1.2％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和油溶性氮酮azone，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置12小時(shí)，?即得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，將用聚酯膜包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯和基底膜聚脂膜之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，再將未熱封的另一邊熱封，以防止漏液。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的2-甲氧基雌二醇透皮貼劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體95％、2-甲氧基雌二醇1.8％、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT?1.4％和羥丙甲基纖維素1.8％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇和琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置14小時(shí)，即得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，將用聚酯膜包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯和基底膜聚脂膜之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，再將未熱封的另一邊熱封，以防止漏液。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的2-甲氧基雌二醇透皮貼劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體92.15％、2-甲氧基雌二醇0.8％、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT?3％、薄荷腦3％和羥丙甲基纖維素1.05％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT和薄荷腦，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置12小時(shí)，即得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，將用聚酯膜包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯和基底膜聚脂膜之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，再未熱封的一邊熱封，以防止漏液。

10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的2-甲氧基雌二醇透皮貼劑，其特征在于，由以質(zhì)量百分比計(jì)的：基本載體86％、2-甲氧基雌二醇1％、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT6％、薄荷腦6％和羥丙甲基纖維素1％制成，在基本載體中加入2-甲氧基雌二醇、琥珀酸二異辛酯磺酸鈉AOT和薄荷腦，混合均勻，邊攪拌邊加入羥丙甲基纖維素，攪拌均勻，放置14小時(shí)，即得2-甲氧基雌二醇的粘性溶液，將用聚酯膜包衣的釋放墊圈包封在速率控制膜乙烯醋酸乙烯和基底膜聚脂膜之間，熱封，切成空白貼劑，分別用注射器從空白貼劑未熱封的一邊將2-甲氧基雌二醇的粘性溶液注射到釋放圈周圍，再將未熱封的一邊熱封，以防止漏液。?