[發明專利]噻唑烷二酮衍生物及其作為抗糖尿病藥的用途

無效

• 申請號: 201010004680.6
• 申請日: 2001-09-28
• 公開（公告）號: CN101961333A
• 公開（公告）日: 2011-02-02
• 發明（設計）人: 邁克爾·米倫
• 申請（專利權）人: 史密斯克萊·比奇曼公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61P3/10;C07D417/12
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.藥物組合物，包含5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮鉀鹽及其可藥用的載體，

其中5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮鉀鹽的特征在于它提供下列一種或多種特征：

(i)基本上與圖1一致的紅外光譜；

(ii)基本上與圖2一致的拉曼光譜；

(iii)基本上與表1或圖3一致的X-射線粉末衍射圖譜(XRPD)；

(iv)基本上與圖4一致的固態¹³CNMR波譜；和

(v)熔點范圍為194～201℃，以及

其中該鉀鹽的存在量提供了1，2，3，4，4～8或8～12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮。

2.根據權利要求1的藥物組合物，包含該鉀鹽或其可藥用的鹽，其量為提供1，2，3或4mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

3.根據權利要求1的藥物組合物，包含該鉀鹽或其可藥用的鹽，其量為提供2mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

4.根據權利要求1的藥物組合物，包含該鉀鹽或其可藥用的鹽，其量為提供4mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

5.根據權利要求1的藥物組合物，其量為提供8mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

6.用作活性治療物質的化合物5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮鉀鹽或其可藥用的鹽，

其中5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮鉀鹽的特征在于它提供下列一種或多種特征：

(i)基本上與圖1一致的紅外光譜；

(ii)基本上與圖2一致的拉曼光譜；

(iii)基本上與表1或圖3一致的X-射線粉末衍射圖譜(XRPD)；

(iv)基本上與圖4一致的固態¹³C?NMR波譜；和

(v)熔點范圍為194～201℃，以及

其中鉀鹽的存在量為提供1，2，3，4，4～8或8～12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

7.化合物5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮鉀鹽在生產治療和/或預防糖尿病、與糖尿病相關的疾病及其某些特定的并發癥的藥物中的應用，

其中5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮鉀鹽的特征在于它提供下列一種或多種特征：

(i)基本上與圖1一致的紅外光譜；

(ii)基本上與圖2一致的拉曼光譜；

(iii)基本上與表1或圖3一致的X-射線粉末衍射圖譜(XRPD)；

(iv)基本上與圖4一致的固態¹³C?NMR波譜；和

(v)熔點范圍為194～201℃，以及

其中該鉀鹽的存在量為提供1，2，3，4，4～8或8～12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的量。