[發(fā)明專利]甲磺酸帕珠沙星注射制劑及其檢測方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010000648.0
• 申請日: 2010-01-14
• 公開（公告）號: CN101897666A
• 公開（公告）日: 2010-12-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張建立;曹相林;蔡剛;李海冰;董世杰
• 申請（專利權(quán)）人: 北京四環(huán)科寶制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/19;A61K31/5383;A61K47/20;A61K47/10;A61P31/04;G01N30/02
• 代理公司: 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11108
• 代理人: 劉偉

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及甲磺酸帕珠沙星注射制劑及檢測方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

甲磺酸帕珠沙星為喹諾酮類抗菌藥，藥效學(xué)研究顯示：甲磺酸帕珠沙星對革蘭陽性菌和陰性菌，其抗菌譜較頭孢他定和慶大霉素廣，與亞胺培南和環(huán)丙沙星相似。在抗臨床分離的革蘭陽性菌試驗中，帕珠沙星對鏈球菌屬的MIC90值為3.13μg/ml，次于伊米配能和環(huán)丙沙星。但對喹諾酮敏感的葡萄球菌屬和腸球菌屬，其MIC₉₀值的范圍為0.2～6.25μg/ml，優(yōu)于頭孢他定。對革蘭陰性菌的MIC₉₀值范圍為0.025～50μg/ml，其中包括耐頭孢類的腸道細(xì)胞種群和耐頭孢他定，亞胺培南和慶大霉素的綠銅假單胞菌。帕珠沙星對革蘭陰性菌的抗菌活性優(yōu)于慶大霉素，亞胺培南和慶大霉素。藥代動力學(xué)研究顯示注射甲磺酸帕珠沙星后，藥物可分布于除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的其他任何組織，表明該藥物可用于治療許多部位的組織感染。

甲磺酸帕珠沙星在制劑工藝上的問題主要是甲磺酸帕珠沙星的穩(wěn)定性問題，特別是遇光分解問題，針對現(xiàn)有技術(shù)的問題，本發(fā)明人通過對供注射用的甲磺酸帕珠沙星藥物組合物處方的篩選，意外地發(fā)現(xiàn)處方中加入一定量的甲磺酸使制得的甲磺酸帕珠沙星注射劑穩(wěn)定性高，副作用少，安全性高。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的一個目的在于提供一種甲磺酸帕珠沙星注射制劑。

本發(fā)明的另一個目的在于一種甲磺酸帕珠沙星注射制劑的制備方法。

本發(fā)明的另一個目的在于提供了甲磺酸帕珠沙星注射制劑的含量測定方法。

本發(fā)明為解決上述問題，提出如下技術(shù)方案：

一種甲磺酸帕珠沙星注射制劑，其原料組成為：

甲磺酸帕珠沙星????100-1100重量份

甲磺酸????????????0.4-1.2重量份

注射用水??????????2000-6000體積份。

上述甲磺酸帕珠沙星注射制劑，其原料組成優(yōu)選如下：

甲磺酸帕珠沙星?????300-800重量份

甲磺酸?????????????0.6-1.0重量份

注射用水???????????????2500-3500體積份。

上述甲磺酸帕珠沙星注射制劑，其原料組成優(yōu)選如下：

甲磺酸帕珠沙星????????130.2重量份

甲磺酸????????????????1.2重量份

注射用水??????????????5000體積份

上述甲磺酸帕珠沙星注射制劑，其原料組成優(yōu)選如下：

甲磺酸帕珠沙星?????390.6重量份

甲磺酸?????????????0.4重量份

注射用水???????????5000體積份

上述甲磺酸帕珠沙星注射制劑，其原料組成優(yōu)選如下：

甲磺酸帕珠沙星????651重量份

甲磺酸????????????1.0重量份

注射用水??????????3000體積份

本發(fā)明所述的重量份與體積份的對應(yīng)為克/毫升。

本發(fā)明提供甲磺酸帕珠沙星注射制劑的制備方法，該方法制備過程中藥液pH值為2.6～3.4，優(yōu)選pH值為2.8～3.2。

上述甲磺酸帕珠沙星注射制劑制備方法為：

取一定量的注射用水，加入處方量的甲磺酸帕珠沙星，攪拌至全溶，用甲磺酸溶液調(diào)藥液PH值，加注射用水至全量；加活性炭至藥液中，吸附，脫炭過濾，得澄明藥液；測PH值及主藥含量；0.22μm微孔濾膜精濾；灌裝；按常規(guī)方法制成注射液或凍干粉針劑。

甲磺酸帕珠沙星注射液的制備方法優(yōu)選為：

步驟1取9/10處方量的60±5℃注射用水，加入處方量的甲磺酸帕珠沙星，攪拌至全溶，用10mg/ml的甲磺酸溶液調(diào)藥液PH值至2.8-3.2，加注射用水至全量。

步驟2加0.15％(g/ml)活性炭至藥液中，吸附30分鐘，脫炭過濾，得澄明藥液。

步驟3測PH值及主藥含量。

步驟40.22μm微孔濾膜精濾。

步驟5灌裝，封口。

步驟6121℃熱壓滅菌15min。

步驟7檢查。

步驟8包裝。

本發(fā)明甲磺酸帕珠沙星注射液優(yōu)選如下制備方法：

步驟1：取9/10處方量的60±5℃注射用水，加入處方量的甲磺酸帕珠沙星，攪拌至全溶，用10mg/ml的甲磺酸溶液調(diào)藥液PH值至2.8-3.2，加注射用水至全量。

步驟2：加0.05％(g/ml)活性炭至藥液中，吸附30分鐘，脫炭過濾，得澄明藥液。