[發明專利]一種腦血管擴張藥及其制備方法

無效

• 申請號: 201010000019.8
• 申請日: 2010-01-04
• 公開（公告）號: CN102113994A
• 公開（公告）日: 2011-07-06
• 發明（設計）人: 姜波;董偉;王世曼;陳德峰;王明明
• 申請（專利權）人: 長春富春制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/4375;A61K47/22;A61K47/26;A61P9/10
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技術領域：

本發明涉及一種腦血管擴張藥及其制備方法，具體地說，涉及一種用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其用于治療各種急慢性腦血管疾病及后遺癥；顱腦外科手術后腦功能的恢復；冠心病、動脈硬化癥等；聽力損傷、眩暈及耳鳴；眼底循環障礙、視網膜病變等。屬于藥物制劑領域。

背景技術：

腦動脈硬化癥是全身動脈硬化的一部分，系指由腦動脈粥樣硬化、小動脈硬化、玻璃樣變性等腦動脈管壁變性所致的慢性腦機能障礙的慢性腦癥候群。大量研究證實，腦動脈硬化的發病率有逐年增高的趨勢，90％以上的老年人都已出現不同程度的腦動脈硬化。腦動脈硬化的病因是多方面的，高血壓、高血脂、動脈壁的長期痙攣、吸煙等都可造成腦動脈硬化。腦動脈硬化通常在50歲以后逐漸起病，男性比女性多見，兩者的比例約為2∶1。腦動脈硬化可引起局部或整個大腦血流量減少，引起腦缺氧，臨床癥狀根據腦缺氧范圍的不同而不同。例如記憶力下降和性格改變，這是由于動脈硬化性癡呆所造成：由于廣泛的腦軟化灶形成腔隙性梗塞而致的肌僵直、動作減少、靜止性震顫的震顫麻痹表現和吞咽困難、構音障礙、飲水嗆咳的假性球麻痹表現。諸如此類的心血管疾病為廣大患者帶來了巨大的痛苦。

現有治療上述病癥的產品中，口服用藥吸收較慢，對于急危重病人，往往耽誤了治療的最佳時期。靜脈滴注往往因藥物的配方組成不合理從而影響了藥物的療效，甚至是藥物的安全性。

長春西汀是一種有效的腦血管擴張藥物，臨床上用于治療或改善腦動脈硬化癥、腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥等或其誘發的各種疾病，例如急慢性腦血管疾病及后遺癥，顱腦外科手術后腦功能的恢復，冠心病、動脈硬化癥，聽力損傷、眩暈及耳鳴，眼底循環障礙、視網膜病變等。但是長春西汀的水溶性不好，臨床應用以口服用藥為主，影響了藥物吸收和生物利用度。

發明內容：

本發明的目的在于提供一種工藝組方先進，質量穩定、安全、療效確切、生物利用度高的用于腦血管擴張的藥物，具體地說，提供一種用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其可用于治療或改善腦動脈硬化癥、腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥等或其誘發的各種疾病，例如各種急慢性腦血管疾病及后遺癥；顱腦外科手術后腦功能的恢復；冠心病、動脈硬化癥等；聽力損傷、眩暈及耳鳴；眼底循環障礙、視網膜病變等。

本發明上述發明目的通過如下技術方案實現：

本發明提供一種用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，按重量份計算，包括如下組分：長春西汀5-15重量份，維生素C?0.5-5重量份，山梨醇50-150重量份，凍干賦形劑100-300重量份，抗氧化劑1-5重量份，pH調節劑1-10重量份。

優選地，上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于其中所述的凍干賦形劑包括但不限于甘露醇、葡萄糖、右旋糖酐、乳糖、山梨醇、木糖醇及他們的混合物，優選為甘露醇。

優選地，上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于其中所述的抗氧化劑包括但不限于焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉及他們的混合物，優選為焦亞硫酸鈉。

優選地，上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于其中所述的pH調節劑包括但不限于酒石酸、醋酸、乳酸及他們的混合物，優選為酒石酸。

作為本發明最優選實施方式，上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于是由如下原輔料制成1000單位制劑：長春西汀5-15重量份，維生素C?0.5-5重量份，焦亞硫酸鈉1-5重量份，甘露醇100-300重量份，山梨醇50-150重量份，酒石酸1-10重量份。

更優選地，上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于：長春西汀7-12重量份，維生素C?0.5-3重量份，焦亞硫酸鈉1-3重量份，甘露醇150-250重量份，山梨醇80-120重量份，酒石酸1-6重量份。

更優選地，上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于：長春西汀10重量份，維生素C1重量份，焦亞硫酸鈉2重量份，甘露醇200重量份，山梨醇100重量份，酒石酸4重量份。

本發明上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其可用于治療或改善腦動脈硬化癥、腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥等或其誘發的各種疾病，例如急慢性腦血管疾病及后遺癥，顱腦外科手術后腦功能的恢復，冠心病、動脈硬化癥，聽力損傷、眩暈及耳鳴，眼底循環障礙、視網膜病變等。

作為本發明另一目的，還提供一種制備上述所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑的方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)、取長春西汀、維生素C、山梨醇、凍干賦形劑、抗氧化劑和pH調節劑，用注射用水溶解；