[發明專利]一種腦血管擴張藥及其制備方法

無效

• 申請號: 201010000019.8
• 申請日: 2010-01-04
• 公開（公告）號: CN102113994A
• 公開（公告）日: 2011-07-06
• 發明（設計）人: 姜波;董偉;王世曼;陳德峰;王明明
• 申請（專利權）人: 長春富春制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/4375;A61K47/22;A61K47/26;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，按重量份計算，包括如下組分：長春西汀5-15重量份，維生素C?0.5-5重量份，山梨醇50-150重量份，凍干賦形劑100-300重量份，抗氧化劑1-5重量份，pH調節劑1-10重量份。

2.根據權利要求1所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于其中所述的凍干賦形劑包括但不限于甘露醇、葡萄糖、右旋糖酐、乳糖、山梨醇、木糖醇及他們的混合物，優選為甘露醇。

3.根據權利要求1-2所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于其中所述的抗氧化劑包括但不限于焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉及他們的混合物，優選為焦亞硫酸鈉。

4.根據權利要求1-3所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于其中所述的pH調節劑包括但不限于酒石酸、醋酸、乳酸，優選為酒石酸。

5.根據權利要求1-4所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于是由如下原輔料制成的：長春西汀10重量份，維生素C?0.5-5重量份，焦亞硫酸鈉1-5重量份，甘露醇100-300重量份，山梨醇50-150重量份，酒石酸1-10重量份。

6.根據權利要求5所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于：長春西汀10重量份，維生素C?0.5-3重量份，焦亞硫酸鈉1-3重量份，甘露醇150-250重量份，山梨醇80-120重量份，酒石酸1-6重量份。

7.根據權利要求6所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其特征在于：長春西汀10重量份，維生素C?1重量份，焦亞硫酸鈉2重量份，甘露醇200重量份，山梨醇100重量份，酒石酸4重量份。

8.根據權利要求1-7所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑，其用于治療或改善腦動脈硬化癥、腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥等或其誘發的各種疾病，例如急慢性腦血管疾病及后遺癥，顱腦外科手術后腦功能的恢復，冠心病、動脈硬化癥，聽力損傷、眩暈及耳鳴，眼底循環障礙、視網膜病變等。

9.一種制備權利要求1-8所述的用于腦血管擴張的長春西汀凍干劑的方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)、取長春西汀、維生素C、山梨醇、凍干賦形劑、抗氧化劑和pH調節劑，用注射用水溶解；

(2)加入針用活性炭，攪拌吸附，過濾脫炭，補加注射用水至全量；

(3)用微孔濾膜過濾，灌裝，冷凍干燥。

10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于：

(1)、取新制備的注射用水，煮沸、待溫度降至40℃，備用；

(2)、量取上述注射用水1600ml，加入維生素C，攪拌溶解，緩緩加入長春西汀，溶解后加入焦亞硫酸鈉、山梨醇、甘露醇、酒石酸溶解；

(3)、攪勻，測pH值，用酒石酸調pH值為3.0～4.0(優選3.5)，加0.03％(g/ml)的針用活性炭攪勻，攪拌吸附20分鐘，脫炭過濾，補加注射用水至全量；

(4)、用0.22μm微孔濾膜精濾，取樣測定含量，澄明度檢查合格后灌裝于西林瓶中，加塞；

(5)、冷凍干燥：

先預凍：按速凍法，-45℃～-40℃凍結2～3小時；

再升華干燥：按一次升華法，抽真空，升溫至-10℃約需15小時，再升溫至10℃約需8小時，加熱至40℃；

最后冷凍干燥結束：當制品、真空曲線趨于一致時，凍干結束；

(6)、真空壓塞，軋蓋、包裝、全檢、入庫。