[發(fā)明專利]得到改性聚乙二醇中間體的合成無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980157390.0 | 申請日： | 2009-12-07 |
| 公開（公告）號： | CN102325823A | 公開（公告）日： | 2012-01-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | T·恩格爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 通用電氣健康護(hù)理有限公司 |
| 主分類號： | C08G65/329 | 分類號： | C08G65/329;C08G65/332;C08G65/333;A61K47/48 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李進(jìn);林毅斌 |
| 地址： | 英國白*** | 國省代碼： | 英國;GB |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 得到 改性 聚乙二醇 中間體 合成 | ||
1.一種用于制備形成式(K1)連接子的中間體E1和L1的方法，所述方法包括以下反應(yīng)：
其中R表示以下結(jié)構(gòu)之一
和
其中PG可為以下形式的氨基甲酸酯
或者其中PG表示
其中R2＝烷基或芳基，并且更優(yōu)選地R2＝H，其中PG為甲酰基，或者R2為甲基，其中PG為乙酰基，并且最優(yōu)選地其中R2＝苯基，其中PG為苯甲酰基，或進(jìn)一步地其中PG可為烷基或芳基并且更優(yōu)選為烯丙基或者最優(yōu)選為芐基，
并且n表示1-19。
2.一種用于制備權(quán)利要求1的化合物E1和L1的方法，其中通過提取或結(jié)晶從L1分離H1和G1。
3.權(quán)利要求1的方法，其中C1與E1反應(yīng)形成F1、G1和E1的混合物，其中通過在兩個末端羥基引入離去基團(tuán)(LG)從聚丙二醇制備E1。
4.權(quán)利要求3的方法，其中優(yōu)選的溫度為約22℃和優(yōu)選的時間為約5-8小時。
5.權(quán)利要求1的方法，其中F1、G1和E1的混合物與鄰苯二甲酰亞胺鹽反應(yīng)形成H1、G1和L1的混合物。
6.權(quán)利要求5的方法，其中F1、G1和E1的混合物與鄰苯二甲酰亞胺鹽在約30℃-約70℃范圍內(nèi)的溫度反應(yīng)約1小時-約4小時形成H1、G1和L1的混合物。
7.權(quán)利要求1的方法，其中通過層析或結(jié)晶從G1分離H1。
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