[發明專利]含多層粘合劑基質以改變藥物遞送的透皮系統

無效

• 申請號: 200980154966.8
• 申請日: 2009-11-17
• 公開（公告）號: CN102281874A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: K·杰克遜;K·J·米勒二世
• 申請（專利權）人: 邁蘭醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 朱黎明

1.一種透皮含藥劑量單元，其包括一種層疊體，所述層疊體包括：a)背襯層，所述背襯層基本上不能滲透要透皮遞送的藥物；

b)第一聚合粘合劑基質，所述第一聚合粘合劑基質與所述背襯層接觸，其中分散有所述藥物并具有所述藥物的第一初始遞送速率；

c)第二聚合粘合劑基質，所述第二聚合粘合劑基質與所述第一聚合粘合劑基質接觸，其中分散有所述藥物并具有所述藥物的第二初始遞送速率，其中所述第二初始遞送曲線與所述第一初始遞送曲線不同；和

d)剝離襯墊，所述襯墊與所述第二聚合粘合劑基質至少部分接觸。

2.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第一聚合粘合劑基質比所述第二聚合粘合劑基質更慢地遞送所述藥物。

3.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第二聚合粘合劑基質比所述第一聚合粘合劑基質更慢地遞送所述藥物。

4.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第一粘合劑基質和第二粘合劑基質中的一種對指定量所述藥物的初始遞送速率比另一種粘合劑基質快至少約10％。

5.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第一聚合粘合劑基質或所述第二聚合粘合劑基質包含丙烯酸類粘合劑。

6.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第一粘合劑基質包含丙烯酸類粘合劑，所述第二粘合劑基質包含硅酮粘合劑。

7.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第一粘合劑基質包含丙烯酸類粘合劑，所述第二粘合劑基質包含聚異丁烯粘合劑。

8.如權利要求6所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述硅酮粘合劑包含標準硅酮粘合劑或胺相容的硅酮粘合劑。

9.一種透皮含藥劑量單元，其包括一種層疊體，所述層疊體包括：

a)背襯層，所述背襯層基本上不能滲透要透皮遞送的藥物；

b)第一聚合粘合劑基質，所述第一聚合粘合劑基質與所述背襯層接觸，其中分散有所述藥物并具有所述藥物的第一初始遞送速率；

c)第二聚合粘合劑基質，所述第二聚合粘合劑基質與所述第一粘合劑基質接觸，其中分散有所述藥物并具有所述藥物的第二初始遞送速率；

d)第三聚合粘合劑基質，所述第三聚合粘合劑基質與所述第二粘合劑基質接觸，其中分散有所述藥物并具有所述藥物的第三初始遞送速率；和

e)剝離襯墊，所述剝離襯墊與所述第三聚合粘合劑基質至少部分接觸，其中所述基質中至少兩種的初始遞送速率互不相同。

10.如權利要求9所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，還包括位于所述第一和第二聚合粘合劑基質之間的至少一種附加的含藥聚合粘合劑基質。

11.如權利要求9所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第一、第二和第三初始遞送速率中的每個均不同于其它的初始遞送速率。

12.如權利要求9所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述第一聚合粘合劑基質以及第三粘合劑基質或所述第二聚合粘合劑基質包含丙烯酸類粘合劑。

13.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述藥物包括心血管藥物、雄激素性類固醇、雌激素、促孕劑、作用于中樞神經系統的藥物、營養劑、消炎劑、抗組胺劑、縮瞳藥、皮膚病藥、抗痙攣藥、抗抑郁藥、抗癌藥、抗糖尿病藥、抗雌激素藥、精神抑制劑、抗感染藥、抗過敏藥、退熱藥、抗偏頭痛藥或鎮定劑。

14.如權利要求1所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述藥物包括雌激素或雌激素和孕激素的組合。

15.如權利要求14所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述雌激素包括可透皮吸收的雌二醇或其單酯或二酯。

16.如權利要求14所述的透皮含藥劑量單元，其特征在于，所述孕激素包括醋酸炔諾酮或左旋-18-甲基炔諾孕酮。