[發明專利]確定西羅莫司穩定性的方法和制備其穩定形式的工藝

無效

• 申請號: 200980154915.5
• 申請日: 2009-03-06
• 公開（公告）號: CN102282457A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 雷克什·拜亞拉姆·門德;昂卡爾·普拉卡什·桑坦;阿米特·阿南特拉·帕坦勒;尼丁·索帕拉·帕蒂爾
• 申請（專利權）人: 拜康有限公司
• 主分類號: G01N21/35
• 分類號: G01N21/35;C07D498/18;B01D9/02;G01J3/28
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 李丙林;吳勝周

1.一種利用近紅外光譜學來測量西羅莫司或西羅莫司類似物的結晶性的方法。

2.根據權利要求1所述的方法，其中，所述方法包括測量西羅莫司或西羅莫司類似物的NIR光譜并將其與它的各個標準的NIR光譜進行比較。

3.根據權利要求2所述的方法，其中，所述西羅莫司或西羅莫司類似物以及它的各個標準的NIR光譜利用變換進行處理。

4.根據權利要求3所述的方法，其中，所述變換是所述NIR光譜的一階導數。

5.根據權利要求3所述的方法，其中，所述變換是所述NIR光譜的二階導數。

6.根據權利要求1所述的方法，其中，所述方法用于測量粉末形式的西羅莫司或西羅莫司類似物的結晶性。

7.根據權利要求1所述的方法，其中，所述方法用于測量漿料或懸浮液形式的西羅莫司或西羅莫司類似物的結晶性。

8.根據權利要求7所述的方法，其中，所述方法在西羅莫司或西羅莫司類似物的晶化期間使用。

9.根據權利要求8所述的方法，其中，所述方法用作晶化期間的工藝控制工具。

10.根據權利要求1所述的方法，其中，所測量的結晶性用于預測西羅莫司或西羅莫司類似物的穩定性。

11.一種用于晶化西羅莫司或西羅莫司類似物的方法，包括：

a)取在溶劑中的西羅莫司或西羅莫司類似物的溶液；

b)以受控方式加入反溶劑；

c)可選地，將所述溶液保持一定時間；以及

d)過濾上述混合物從而獲得晶體西羅莫司或西羅莫司類似物。

12.根據權利要求11所述的方法，其中，所述溶劑選自丙酮、乙腈、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇、甲基叔丁基醚、四氫呋喃、二甲基甲酰胺、和二甲亞砜、或它們的混合物。

13.根據權利要求11所述的方法，其中，所述反溶劑選自水、戊烷、己烷、環己烷、二乙醚、和正庚烷、或它們的混合物。