[發(fā)明專利]作為抗痤瘡劑的多不飽和脂肪酸及二醇酯

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980151867.4
• 申請日: 2009-12-21
• 公開（公告）號: CN102256930A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·勒杜萊斯;S·多納斯-馬里諾;M-F·阿里耶斯
• 申請（專利權(quán)）人: 皮埃爾·法布爾皮膚化妝品公司
• 主分類號: C07C69/587
• 分類號: C07C69/587;A61K8/37;A61Q9/00;A61K31/22;A61P17/10;A61P17/08
• 代理公司: 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.下述通式(I)的化合物：

其中：

-n為1至15之間的整數(shù)，

-m為0、1、2或3，和

-R為選自ω-3和ω-6多不飽和脂肪酸的多不飽和脂肪酸的烴鏈。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其特征在于n為1至10之間。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2任意一項(xiàng)的化合物，其特征在于n為1、2、3、4或5。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任意一項(xiàng)的化合物，其特征在于m為0或1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4任意一項(xiàng)的化合物，其特征在于所述多不飽和脂肪酸選自α-亞麻酸、十八碳四烯酸、二十碳三烯酸、二十碳四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳五烯酸、二十二碳六烯酸、二十四五烯酸、二十四碳六烯酸、亞油酸、γ-亞麻酸、二十碳二烯酸、二高-γ-亞麻酸、花生四烯酸、二十二碳四烯酸、二十二碳五烯酸、腎上腺酸和十八碳三烯酸，優(yōu)選地，其為α-亞麻酸、十八碳四烯酸或亞油酸。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5任意一項(xiàng)的化合物，其特征在于其選自下述分子：

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6任意一項(xiàng)的式(I)的化合物，用作藥物的用途。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物，其特征在于所述藥物旨在治療痤瘡或脂溢性皮炎。

9.一種藥物或化妝品組合物，其包含與至少一種藥學(xué)或化妝品可接受的賦形劑的聯(lián)合的至少一種根據(jù)權(quán)利要求1至6任意一項(xiàng)的式(I)的化合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的藥物或化妝品組合物，其特征在于所述組合物包含相對于組合物總重量的0.01重量％至10重量％，優(yōu)選地0.1重量％至1重量％的所述一種或多種式(I)的化合物。

11.一種用于痤瘡或脂溢性皮炎的化妝品治療的方法，其包括將根據(jù)權(quán)利要求9或10的化妝品組合物應(yīng)用在皮膚上。

12.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1至6任意一項(xiàng)的式(I)的化合物的方法，其是通過偶聯(lián)其中羧酸官能團(tuán)是游離或活化形式的選自ω-3和ω-6脂肪酸的多不飽和脂肪酸和下式(II)的二醇：

其中n為1至15之間的整數(shù)，優(yōu)選1至10之間的整數(shù)，m為0、1、2或3，優(yōu)選0或1。

13.根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其特征在于所述偶聯(lián)反應(yīng)是在任選地與偶聯(lián)助劑聯(lián)合的偶聯(lián)劑的存在下，由其羧酸官能團(tuán)為游離形式的多不飽和脂肪酸進(jìn)行的，所述偶聯(lián)劑選自二異丙基碳二亞胺、二環(huán)己基碳二亞胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽、羰基二咪唑、2-H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽、2-(1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟化碳和O-(7-偶氮苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽，所述偶聯(lián)助劑選自N-羥基琥珀酰亞胺、N-羥芐基三唑、3，4-二氫-3-羥基-4-氧代-1，2，3-苯并三唑、1-羥基-7-氮雜苯并三唑、二甲基氨基吡啶和N-羥基磺酸基琥珀酰亞胺。

14.根據(jù)權(quán)利要求12或13任意一項(xiàng)的方法，其特征在于所述偶聯(lián)劑是1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，所述偶聯(lián)助劑是二甲基氨基吡啶。

15.根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其特征在于所述偶聯(lián)反應(yīng)是特別地在吡啶和二甲基氨基吡啶的存在下，由其羧酸官能團(tuán)是以酰氯形式活化的多不飽和脂肪酸進(jìn)行的。