[發明專利]對APO A有活性的噻吩并三唑并二氮雜*衍生物有效
| 申請號： | 200980150891.6 | 申請日： | 2009-10-29 |
| 公開（公告）號： | CN102292341A | 公開（公告）日： | 2011-12-21 |
| 發明（設計）人： | H·柯莫潘;D·比魯斯;B·斯蒂赫林 | 申請（專利權）人： | 環行醫學有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D495/14 | 分類號： | C07D495/14;A61K31/551;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人： | 李華英 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | apo 活性 噻吩 二氮雜 衍生物 | ||
1.式1化合物
其中
R1是CH3，R2是CH3或-(CH2)n-R4或-(CH2)n-O-R4或-(CH2)n-S-R4其中n是1、2、3或4和R4是CH3、CH2CH3或CH2CH2OCH3，且R3是氫或-OCH2O-或-OCH2CH2O-，其連接至苯環的鄰位/間位或間位/對位；或
R1和R2是氫且R3是-OCH2O-或-OCH2CH2O-，其連接至苯環的鄰位/間位或間位/對位；
及其藥學上可接受的酸加成鹽。
2.根據權利要求1的式1化合物，其中
R1是CH3，R2是CH3或-(CH2)n-R4或-(CH2)n-O-R4或-(CH2)n-S-R4其中n是1、2、3或4和R4是CH3，CH2CH3或CH2CH2OCH3，且R3是氫。
3.根據權利要求1的式1化合物，其中
R1是CH3，R2是CH3且R3是氫。
4.根據權利要求1的式1化合物，其中
R1和R2是氫且R3是-OCH2O-或-OCH2CH2O-，其連接至苯環的鄰位/間位或間位/對位。
5.根據權利要求1的式1化合物，其中
R1和R2是氫且R3是-OCH2O-，其連接至苯環的間位/對位。
6.藥物組合物，包含根據權利要求1的式1化合物，或其藥學上可接受的酸加成鹽。
7.根據權利要求6的藥物組合物，進一步包含選自他汀類、貝特類、煙酸和依澤麥布的化合物。
8.根據權利要求1的式1化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽，用于治療和預防由低血漿水平的apo?A1引起的病患。
9.根據權利要求8的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽，用于治療和預防動脈粥樣硬化的動脈疾病。
10.根據權利要求8的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽，用于治療和預防心肌梗死或卒中。
11.根據權利要求8的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽，用于治療和預防阿爾茨海默氏病。
12.在包括人的哺乳動物中增加血漿apo?A1水平的方法，所述方法包括給予有此需要的患者有效量的根據權利要求1的式1化合物。
13.根據權利要求12的方法，所述方法治療受動脈粥樣硬化的動脈疾病或阿爾茨海默氏病折磨的包括人的哺乳動物，包括給予有此需要的患者有效量的根據權利要求1的式1化合物。
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