[發(fā)明專利]新的鹽無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980150481.1 | 申請日： | 2009-12-17 |
| 公開（公告）號： | CN102256941A | 公開（公告）日： | 2011-11-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | M·德拉克魯茲;P·H·卡比恩斯基;劉玉剛 | 申請（專利權(quán)）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | C07D205/04 | 分類號： | C07D205/04;A61K31/397;A61P29/00;A61P31/06;A61P31/08;A61P21/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 黃革生;隗永良 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 新的鹽 | ||
1.1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的鹽酸鹽。
2.權(quán)利要求1的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的鹽酸鹽，其中所述的鹽是基本上結(jié)晶的。
3.1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的鹽酸鹽的結(jié)晶形式A。
4.權(quán)利要求3的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的鹽酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有至少一個特征峰的2-θ約＝8.1°、12.2°、15.8°、18.9°或19.7°的X-射線粉末衍射圖。
5.權(quán)利要求3或權(quán)利要求4的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的鹽酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有與圖1所示的X-射線粉末衍射圖基本上相同的X-射線粉末衍射圖。
6.1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的蘋果酸鹽。
7.權(quán)利要求6的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的蘋果酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有至少一個特征峰的2-θ約＝6.8°、13.7°、15.8°、17.2°或20.5°的X-射線粉末衍射圖。
8.權(quán)利要求7的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的蘋果酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有與圖2所示的X-射線粉末衍射圖基本上相同的X-射線粉末衍射圖。
9.1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的草酸鹽。
10.權(quán)利要求9的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的草酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有至少一個特征峰的2-θ約＝7.3°的X-射線粉末衍射圖。
11.權(quán)利要求10的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的草酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有與圖3所示的X-射線粉末衍射圖基本上相同的X-射線粉末衍射圖。
12.1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的酒石酸鹽。
13.權(quán)利要求12的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的酒石酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有至少一個特征峰的2-θ約＝6.8°、13.6°或17.9°的X-射線粉末衍射圖。
14.權(quán)利要求13的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的酒石酸鹽的結(jié)晶形式A，其特征在于結(jié)晶形式具有與圖4所示的X-射線粉末衍射圖基本上相同的X-射線粉末衍射圖。
15.藥物組合物，該藥物組合物包含權(quán)利要求1至14中任意一項的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的鹽，其與可藥用佐劑、稀釋劑或載體混合。
16.權(quán)利要求1至14中任意一項的1-(4-{1-[(E)-4-環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基]-乙基}-2-乙基-芐基)-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸的鹽，其用作藥物。
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