[發明專利]用于在治療中增加凋亡的有絲分裂抑制劑

有效

• 申請號: 200980150472.2
• 申請日: 2009-10-16
• 公開（公告）號: CN102256603A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發明（設計）人: 布賴恩.J.滕奎斯特;鄧肯.H.沃爾克;理查德.D.沃斯納
• 申請（專利權）人: 陣列生物制藥公司
• 主分類號: A61K31/433
• 分類號: A61K31/433;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 封新琴

1.一種‘161?KSP抑制劑，其用于向具有處于‘161?KSP抑制劑誘導的有絲分裂停滯狀態的病原細胞的患者施用，以增加所述細胞的凋亡。

2.權利要求1的抑制劑，其為與誘導了有絲分裂停滯的抑制劑相同的抑制劑。

3.權利要求1或2的抑制劑，其中所述‘161KSP抑制劑為化合物1。

4.權利要求1或2的抑制劑，其中所述‘161KSP抑制劑為化合物2。

5.權利要求1或2的抑制劑，其中所述‘161KSP抑制劑為化合物3。

6.權利要求1或2的抑制劑，其中所述‘161KSP抑制劑為化合物4。

7.權利要求1或2的抑制劑，其中所述‘161KSP抑制劑為化合物5。

8.權利要求1或2的抑制劑，其中所述‘161KSP抑制劑為化合物6。

9.權利要求1-8任一項的抑制劑，其中所述病原細胞是癌細胞。

10.權利要求1-9任一項的抑制劑，其中所述病原細胞是血液腫瘤細胞。

11.權利要求1-10任一項的抑制劑，其中所述病原細胞選自淋巴瘤、白血病和多發性骨髓瘤細胞。

12.權利要求1-9任一項的抑制劑，其中所述病原細胞是實體瘤細胞。

13.權利要求1-9或12任一項的抑制劑，其中所述病原細胞選自皮膚、乳房、腦、宮頸癌和睪丸癌細胞的腫瘤細胞。

14.權利要求1-9或12任一項的抑制劑，其中所述病原細胞選自乳腺癌、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、唾液腺癌(腺樣囊性)、食道癌、間皮瘤癌和混合型小細胞肺癌/非小細胞肺癌。

15.權利要求1-14任一項的抑制劑，其中所述抑制劑用于以最大耐受劑量施用。

16.用于向具有處于化合物4誘導的有絲分裂停滯狀態的病原細胞的患者施用以增加所述細胞的凋亡的化合物4，其中化合物4以最大耐受劑量施用。

17.權利要求16的化合物4的施用，其中所述病原細胞是癌細胞。

18.權利要求16或17的化合物4的施用，其中所述病原細胞是血液腫瘤細胞。

19.權利要求16-18任一項的化合物4的施用，其中所述病原細胞選自淋巴瘤、白血病和多發性骨髓瘤細胞。

20.權利要求16-19任一項的化合物4的施用，其中所述病原細胞是實體瘤細胞。

21.權利要求16-18或20任一項的化合物4的施用，其中所述病原細胞選自皮膚、乳房、腦、宮頸癌和睪丸癌細胞的腫瘤細胞。

22.權利要求16-18或20任一項的化合物4的施用，其中所述病原細胞選自乳腺癌、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、唾液腺癌(腺樣囊性)、食道癌、間皮瘤癌和混合性小細胞肺癌/非小細胞肺癌。

23.權利要求16-22任一項的化合物4的施用，其中所述最大耐受劑量為1.25mg/m²/日。