[發(fā)明專利]緩釋微粒及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980149908.6
• 申請日: 2009-11-10
• 公開（公告）號: CN102245171A
• 公開（公告）日: 2011-11-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 申光炫;金栽寬;全宰逸;洪德基;裵埈浩
• 申請（專利權(quán)）人: 株式會社愛茉莉太平洋
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/48
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司 72002
• 代理人: 王磊;過曉東

1.控釋微粒，其包含：

包含藥理學(xué)活性組分的基質(zhì)；以及

控釋層，所述控釋層包含在基質(zhì)上形成控釋膜的物質(zhì)。

2.如權(quán)利要求1所述的控釋微粒，其中所述形成控釋膜的物質(zhì)為選自由水不溶性聚合物、胃溶性聚合物、腸溶性聚合物、水溶性聚合物和它們的混合物組成的組中的聚合物。

3.如權(quán)利要求2所述的控釋微粒，其中所述水不溶性聚合物為選自由乙基纖維素、纖維素醚、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯三甲基銨乙基酯共聚物、聚乙酸乙烯酯、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物和它們的分散體組成的組中的一種或多種。

4.如權(quán)利要求2所述的控釋微粒，其中所述胃溶性聚合物為選自由聚乙烯基乙縮醛二乙基氨基乙酸酯和甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲基氨基乙基酯共聚物組成的組中的一種或多種。

5.如權(quán)利要求2所述的控釋微粒，其中所述腸溶性聚合物為選自由羥丙基甲基纖維素乙酸酯琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥甲基乙基纖維素鄰苯二甲酸酯、羧甲基乙基纖維素、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物和甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物組成的組中的一種或多種。

6.如權(quán)利要求2所述的控釋微粒，其中所述水溶性聚合物為選自由羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇組成的組中的一種或多種。

7.如權(quán)利要求1所述的控釋微粒，其中基于所述控釋微粒的總重量，所述控釋層占15-60重量％。

8.如權(quán)利要求1所述的控釋微粒，其中所述活性組分選自由以下組成的組中：選自由醋磺己脲、胰島素、甲苯磺丁脲、去氨加壓素和格列吡嗪組成的組中的抗糖尿病藥；選自由氫氯噻嗪、泊利噻嗪和氨苯蝶啶組成的組中的利尿藥；選自由氨基比林、馬來酸福莫特羅和茶堿組成的組中的支氣管擴(kuò)張藥；選自由磷酸可待因、那可丁、磷酸二甲啡烷和右美沙芬組成的組中的止咳藥；選自由硝酸奎尼丁、洋地黃毒苷、鹽酸普羅帕酮和普魯卡因胺組成的組中的抗心律不齊劑；選自由苯佐卡因、利多卡因和鹽酸地布卡因組成的組中的局部麻醉藥；選自由苯妥英、乙琥胺和撲米酮組成的組中的抗癲癇藥；選自由氫化可的松、潑尼松龍、曲安西龍和倍他米松組成的組中的合成腎上腺皮質(zhì)類固醇；選自由法莫替丁、鹽酸雷尼替丁、西咪替丁、硫糖鋁、舒必利、替普瑞酮、普勞諾托、5-氨基水楊酸、柳氮磺吡啶、奧美拉唑、泮托拉唑和蘭索拉唑組成的組中的消化性潰瘍藥；選自由茚洛秦、艾地苯醌、鹽酸硫必利、鹽酸二苯美倫和高泛酸鈣組成的組中的中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥；選自由普伐他汀鈉、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀組成的組中的抗高血脂劑；選自由鄰苯二甲酰氨芐西林鹽酸鹽、頭孢替坦和交沙霉素組成的組中的抗生素；選自由鹽酸坦洛新、甲磺酸多沙唑嗪和鹽酸特拉唑嗪組成的組中的良性前列腺肥大活性成分；選自由普侖司特、沙丁胺醇、氨溴索、布地奈德和左旋沙丁胺醇組成的組中的平喘劑；選自由莫沙必利、枸櫞酸莫沙必利、伊托必利、鹽酸伊托必利、西沙必利、西沙必利一水合物、酒石酸西沙必利、多潘立酮、馬來酸多潘立酮、甲氧氯普胺、鹽酸甲氧氯普胺、曲美布汀、馬來酸曲美布汀、氯波必利、馬來酸氯波必利、溴必利和左舒必利組成的組中的胃動力劑；抗抑郁藥；外周循環(huán)改善劑；抗血栓劑；抗高血壓藥；心衰藥；糖尿病并發(fā)癥藥；皮膚潰瘍藥；以及它們的組合。

9.如權(quán)利要求1所述的控釋微粒，其中所述基質(zhì)還包含賦形劑和粘合劑。

10.如權(quán)利要求9所述的控釋微粒，其中所述賦形劑選自纖維素衍生物、糖類、磷酸鈣和它們的混合物。

11.如權(quán)利要求10所述的控釋微粒，其中所述纖維素衍生物選自由微晶纖維素和低取代羥丙基纖維素組成的組中，所述糖類選自由乳糖、淀粉和預(yù)膠化淀粉組成的組中，所述磷酸鈣選自由無水磷酸氫鈣、二水磷酸氫鈣和磷酸三鈣組成的組中。

12.如權(quán)利要求9所述的控釋微粒，其中所述粘合劑為選自水、甲基丙烯酸共聚物的水性懸浮液、乙基纖維素的水性懸浮液和聚乙酸乙烯酯的水性懸浮液中的一種或多種。

13.如權(quán)利要求1所述的控釋微粒，其中所述控釋微粒的平均粒徑為300μm或更小。

14.如權(quán)利要求1所述的控釋微粒，其中所述控釋微粒制備為片劑或膠囊劑。

15.用于制備如權(quán)利要求1至14之一所述的控釋微粒的方法，其包括：

制備包含藥理學(xué)活性組分的基質(zhì)；以及

形成控釋層，所述控釋層包含在基質(zhì)上形成控釋膜的物質(zhì)。