[發明專利]水果提取物

有效

• 申請號: 200980148421.6
• 申請日: 2009-11-02
• 公開（公告）號: CN102271697A
• 公開（公告）日: 2011-12-07
• 發明（設計）人: 尼亞夫·奧肯尼迪
• 申請（專利權）人: 普羅維斯天然產物有限公司
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;韓宏星

1.一種制備茄科(Solanaceae)水果提取物的方法，其中對所述水果進行加工以優化所述提取物的血小板聚集抑制活性，所述方法包括以下步驟：

(a)制備勻漿水果的初始混合物；

(b)從水果固體中分離出水溶性級分；

(c)過濾所述水溶性級分；以及

(d)濃縮濾過液中的活性劑。

2.權利要求1的方法，其中維持所述初始混合物的溫度不超過35℃。

3.權利要求1或2的方法，其中所述初始混合物的pH不超過5.5。

4.前述權利要求中任一項的方法，其中所述初始混合物的褐變指數在4％固體時不超過0.4AU，其中所述褐變指數定義為可溶性部分在420nm處的吸光度。

5.前述權利要求中任一項的方法，其中步驟(b)將所述級分與粒徑＞500μ的不溶性固體分開。

6.前述權利要求中任一項的方法，其中步驟(b)不包括將所述級分的溫度升至高于60℃的程序。

7.前述權利要求中任一項的方法，其中步驟(c)得到會通過0.2μ濾器而不損失固體的溶液。

8.前述權利要求中任一項的方法，其中步驟(d)不包括將所述級分的溫度升至高于60℃的程序。

9.前述權利要求中任一項的方法，包括在步驟(c)之后從所述水溶性提取物中除去游離糖的額外步驟。

10.根據權利要求9的方法，其中所述糖通過對提取物組分進行樹脂介導的分離而除去。

11.一種制備基本上如實施例2或3所述的水果提取物的方法。

12.根據權利要求1-11中任一項的方法制得的水果提取物。

13.一種水果提取物，包含：

(a)糖基化酚酸或酚酯或其衍生物；

(b)糖基化類黃酮；以及

(c)核苷。

14.權利要求13的水果提取物，其中所述糖基化酚酸或酚酯是糖基化肉桂酸或其衍生物。

15.權利要求14的水果提取物，其中所述糖基化肉桂酸或其衍生物選自咖啡酰-4-O-奎寧酸、咖啡酰-4-O-葡糖苷、香豆酰-4-O-糖苷(葡萄糖/半乳糖)或香豆酰-4-O-糖苷(二糖)。

16.權利要求13的水果提取物，其中所述糖基化肉桂酸或酚酯選自咖啡酸葡糖苷；對香豆酸己糖/二氫山奈酚己糖；阿魏酸糖苷；以及對香豆酸衍生物。

17.權利要求13-16中任一項的水果提取物，其中所述糖基化類黃酮是槲皮素-3-O-葡糖苷或蘆丁。

18.根據權利要求13-17中任一項的水果提取物，其中所述核苷選自包括AMP、尿苷、腺苷、鳥苷或GMP的組。

19.權利要求13-18中任一項的水果提取物，其中所述提取物包含表1中所述16種化合物中的每一種。

20.權利要求13-18中任一項的水果提取物，其中所述提取物包含表2中所述32種化合物中的每一種。

21.基本上如實施例2或3所定義的水果提取物。

22.權利要求12至21中任一項的水果提取物，用作治療或預防以不適當血小板聚集為特征之醫學病癥的藥物。

23.權利要求22的水果提取物，其中所述治療或預防以不適當血小板聚集為特征的醫學病癥是用于選自以下的目的：通過減少血小板聚集來維持心臟健康；有益于循環；以及使血流正常化或者以其它方式有益于血流。