[發明專利]用于多巴胺D2受體的成像配體

無效

• 申請號: 200980147783.3
• 申請日: 2009-11-20
• 公開（公告）號: CN102223900A
• 公開（公告）日: 2011-10-19
• 發明（設計）人: R·赫格德;C·阿特雷亞;單波;S·阿達克
• 申請（專利權）人: 通用電氣公司;哈默史密斯網上成像有限公司
• 主分類號: A61K51/04
• 分類號: A61K51/04;A61K101/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;林毅斌

1.式(I)化合物：

或其鹽或溶劑合物，其中：

R¹為C_1-6烷基；

R²和R³之一為[¹⁸F]氟且另一個為氫。

2.權利要求1的化合物，其中R¹為乙基、正丙基或異丙基；且最優選為正丙基。

3.權利要求1或2的化合物，其中雜環的氧和氮處于反式構型。

4.權利要求1-3中任一項的化合物，其具有式(Ia)：

或其鹽或溶劑合物，其中R¹、R²和R³如權利要求1或2中定義。

5.權利要求1-4中任一項的化合物，其選自：

或其鹽或溶劑合物。

6.用于藥物的權利要求1-5中任一項的化合物或其鹽或溶劑合物。

7.用于體內PET診斷或成像方法的權利要求1-5中任一項的化合物或其鹽或溶劑合物。

8.在受試者、優選人中D2介導的病癥的體內診斷或成像的方法，其包括給予權利要求1-5中任一項的化合物或其鹽或溶劑合物和通過體內PET成像技術檢測所述化合物的攝取。

9.權利要求8的方法，其中所述D2介導的病癥選自精神分裂癥、帕金森氏病癥、精神病、焦慮癥和注意力缺陷多動癥。

10.檢測受試者中的D2受體的方法，其包括：

(i)給予所述受試者權利要求1-5中任一項的式(I)化合物或其鹽或溶劑合物；和

(ii)通過體內PET成像檢測所述化合物的攝取。

11.藥物制劑，其包含權利要求1-5中任一項的化合物或其鹽或溶劑合物和藥學上可接受的賦形劑。

12.式(II)的放射性標記的前體，

其中R¹如權利要求1或2中定義且R⁴和R⁵之一為氫且另一個為離去基團(諸如C_1-6烷基-、C_1-6鹵代烷基-或芳基-磺酸酯)，合適地為甲磺酸酯、對甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯)，且R⁶為氫或C_1-4烷基，優選為甲基。

13.權利要求12的化合物，其選自