[發明專利]口腔速崩片及其制備方法

有效

• 申請號: 200980147342.3
• 申請日: 2009-11-25
• 公開（公告）號: CN102223880B
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 杉本昌陽;北岡健一;齊藤泰紀;上村勝治
• 申請（專利權）人: 田邊三菱制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/138;A61K31/4166;A61K31/444;A61K31/513;A61K31/519;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/38
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司11112
• 代理人: 常海濤,張蘇娜

1.一種口腔速崩片，該口腔速崩片通過壓縮成型以下混合物而制備，所述混合物由以下成分構成：(a)可口服的活性成分，(b)具有良好水潤濕性的賦形劑，(c)具有良好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物，(d)崩解劑，(e)潤滑劑，以及(f)任選地選自由粘合劑、增塑劑、包衣劑、抗絮凝劑、增溶劑、甜味劑、酸化劑、調味劑、pH調節劑、助溶劑、著色劑和香料組成的組中的一種或多種添加劑；其中所述口腔速崩片在口腔中的崩解時間在60秒以內，該口腔速崩片的特征在于，所述具有良好水潤濕性的賦形劑為選自由甘露醇、赤蘚糖醇和木糖醇組成的組中的一種或多種糖醇；并且所述具有良好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物為選自由以下物質組成的組中的一種或多種水不溶性聚合物：醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羧甲基乙基纖維素、甲基丙烯酸共聚物L和甲基丙烯酸共聚物S；崩解劑為選自由以下物質組成的組中的一種或多種崩解劑：羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、結晶纖維素、玉米淀粉、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉和交聯聚乙烯吡咯烷酮；其中，在100重量份的所述片劑中，所述具有良好水潤濕性的賦形劑的含量為40重量份至95重量份；所述具有良好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物的含量為3重量份至10重量份；并且所述崩解劑的含量為1重量份至15重量份。

2.根據權利要求1所述的口腔速崩片，其中片劑強度為100N/cm²至300N/cm²。

3.根據權利要求1所述的口腔速崩片，其中片劑強度為110N/cm²至300N/cm²。

4.根據權利要求1所述的口腔速崩片，其中片劑強度為120N/cm²至300N/cm²。

5.根據權利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5秒至45秒。

6.根據權利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5秒至30秒。

7.根據權利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5秒至20秒。

8.根據權利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比值為0.2N/mg或更高。

9.根據權利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比值為0.3N/mg或更高。

10.根據權利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾、他替瑞林水合物、別嘌呤醇或阿伐那非。

11.根據權利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為0.5重量份至20重量份。

12.根據權利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為1重量份至15重量份。

13.根據權利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為1重量份至10重量份。

14.根據權利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為別嘌呤醇或阿伐那非，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為10重量份至50重量份。