[發明專利]作為蛋白酶抑制劑、用于保持腸中肽完整性的膽汁酸和雙胍有效
| 申請號： | 200980146495.6 | 申請日： | 2009-10-01 |
| 公開（公告）號： | CN102307582A | 公開（公告）日： | 2012-01-04 |
| 發明（設計）人： | 羅杰·R·C·紐;格蘭·特拉韋爾 | 申請（專利權）人： | 阿克塞斯有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/575 | 分類號： | A61K31/575;A61K31/155;A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204 | 代理人： | 王達佐;洪欣 |
| 地址： | 英國澤西*** | 國省代碼： | 英國;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 蛋白酶 抑制劑 用于 保持 腸中肽 完整性 膽汁 | ||
1.用作一種或多種腸蛋白酶的抑制劑的化合物，該化合物為膽汁酸或膽汁酸的藥學可接受的鹽，其中所述膽汁酸具有式(I)
其中R1、R2和R3各自選自-H和-OH，并且R4選自-OH和-NHCH2CO2H，其中如果R1和R2為OH并且R3為H，那么R4必須為-NHCH2CO2H。
2.如權利要求1所述的化合物，其中優選所述式(I)的膽汁酸的R2和R3中的至少一個是H。
3.如權利要求1所述的化合物，其中R1、R2和R3中的至少一個是OH。
4.如權利要求1所述的化合物，其中R1至R4中不超過兩個是OH。
5.如權利要求1所述的化合物，其中在所述式(I)的膽汁酸中，R2和R3中的至少一個是H，R1、R2和R3中的至少一個是OH，并且R1至R4中不超過兩個是OH。
6.如權利要求1所述的化合物，其中所述膽汁酸選自鵝脫氧膽酸、脫氧膽酸、烏索脫氧膽酸、甘氨鵝脫氧膽酸、甘氨脫氧膽酸或這些化合物的藥學可接受的鹽。
7.用作一種或多種腸蛋白酶抑制劑的化合物，所述化合物為雙胍或雙胍的藥學可接受的鹽。
8.如權利要求7所述的化合物，其中所述雙胍或其藥學可接受的鹽，具有下式：
其中R5、R6、R7和R8各自獨立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的苯基、乙二醇、二甘醇、三甘醇和四甘醇，除了R5、R6、R7和R8中的一個為
其中R9、R10和R11各自獨立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的苯基、乙二醇、二甘醇、三甘醇和四甘醇。
9.如權利要求8所述的化合物，其中所述雙胍為二甲雙胍、苯乙雙胍或雙氯苯雙胍己烷或者它們的藥學可接受的鹽。
10.一種產品或藥物組合物，其含有：(a)權利要求1-9中任一項所述的化合物，和(b)肽或多肽，其中(a)和(b)制備為同時、分別或順序地遞送給個體來治療影響所述個體的疾病或疾病狀況，或者預防影響所述個體的疾病或疾病狀況。
11.如權利要求10所述的產品或藥物組合物，其中所述疾病或疾病狀況影響所述個體的腸。
12.如權利要求11所述的產品或藥物組合物，其中所述化合物的濃度為約20-100mg/ml。
13.如權利要求11所述的產品或藥物組合物，其中所述化合物的量按重量計為至少50％。
14.如權利要求11所述的產品或藥物組合物，其中所述化合物的量為至少60-95％。
15.如權利要求11所述的產品或藥物組合物，其中所述化合物的量為至少80-90％。
16.如權利要求11所述的產品或藥物組合物，其中所述化合物選自鵝脫氧膽酸、脫氧膽酸、烏索脫氧膽酸、甘氨鵝脫氧膽酸、甘氨脫氧膽酸或這些化合物的藥學可接受的的鹽。
17.如權利要求11所述的產品或藥物組合物，其中所述化合物選自二甲雙胍、苯乙雙胍或雙氯苯雙胍己烷或者它們的藥學可接受的鹽。
18.如權利要求11所述的產品或藥物組合物，其中所述肽為環肽。
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