[發(fā)明專利]苯并咪唑衍生物及其用于調節(jié)GABAA受體復合物的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980145469.1
• 申請日: 2009-11-13
• 公開（公告）號: CN102388035A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發(fā)明（設計）人: J·S·拉森;P·K·阿林格;E·O·尼爾森;N·米爾扎
• 申請（專利權）人: 神經研究公司
• 主分類號: C07D401/10
• 分類號: C07D401/10;C07D403/10;A61K31/4439;A61K31/506;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.通式I的化合物，其N-氧化物，任意的其立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學上可接受的鹽，

其中R表示吡啶基或嘧啶基；所述吡啶基或嘧啶基任選地經一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基、羥基、羥基烷基和烷氧基。

2.根據權利要求1的化合物，其N-氧化物，任意的其立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學上可接受的鹽，其中R表示

其中X和Y之一表示N，X和Y中的另一個表示CR²；R¹、R²和R³互相獨立地表示氫、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基、羥基、羥基烷基或烷氧基。

3.根據權利要求1的化合物，其N-氧化物，任意的其立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學上可接受的鹽，其中R表示

其中R¹和R²互相獨立地表示鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基、羥基、羥基烷基或烷氧基。

4.根據權利要求1的化合物或其N-氧化物，任意的其立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學上可接受的鹽，所述化合物是

2-{1-[4-氟-3-(2-氟-吡啶-3-基)-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇；

2-{1-[3-(2-氯-吡啶-3-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇；

2-{1-[3-(3-氯-吡啶-4-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇；

2-{1-[4-氟-3-(2-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇；

2-{1-[4-氟-3-(3-氟-吡啶-4-基)-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇；

2-{1-[3-(2-氯-3-氟-吡啶-4-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇；

5-{2-氟-5-[5-(1-羥基-1-甲基-乙基)-苯并咪唑-1-基]-苯基}-3-氰基吡啶；

2-{1-[3-(2，4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇；

4-{2-氟-5-[5-(1-羥基-1-甲基-乙基)-苯并咪唑-1-基]-苯基}-3-氰基吡啶。

5.藥物組合物，其包含治療有效量的根據權利要求1-4任一項所述的化合物，其N-氧化物，任意的其立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學上可接受的鹽，以及至少一種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

6.根據權利要求1-4任一項所述的化合物，其N-氧化物，任意的其立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學上可接受的鹽用于制備藥物的用途。

7.權利要求6的用途，用于制備用于治療、預防或緩解包括人類的哺乳動物的疾病、障礙或病癥的藥物組合物，該疾病、障礙或病癥對GABA_A受體復合物的調節(jié)有應答。