[發明專利]奧替尼啶組合物

無效

• 申請號: 200980144896.8
• 申請日: 2009-11-13
• 公開（公告）號: CN102209542A
• 公開（公告）日: 2011-10-05
• 發明（設計）人: A·M·艾登奧戶
• 申請（專利權）人: 阿爾塔控股股份公司
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;A61K47/26;A61K47/34;A01N43/40;A61K8/34;A61K8/49;A61K8/60
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;韓文華

1.奧替尼啶或其藥用鹽，特別是鹽酸奧替尼啶，其旨在用于在溶液中的奧替尼啶與式1：(H-C-OH)_a(HO-C-OH)_b(H-C-H)_c的多元醇的聯合治療給藥，

其中a、b、c為整數，其中a+b至少為2，優選至少為3，c選自0、1或2至a+b范圍內的數字，

所述多元醇另外具有一個或多個醛基，條件是它們與羥基之一形成(環狀)縮醛，或者任選地具有一個或多個酮基，其與羥基之一作為縮醛，

若多元醇為環尺寸優選為5至7個原子的環狀縮醛或縮醛或者其聚合物、聚醚或聚酯，則所述多元醇任選地另外具有一個或多個羧酸基團，條件是若a+b為2或3，所述多元醇作為具有至少兩個式1的單元的聚合物、聚醚或聚酯存在。

2.一種旨在用于在溶液中的聯合治療給藥的試劑盒，其包含如權利要求1中所述的式1的多元醇和奧替尼啶或其藥用鹽，特別是鹽酸奧替尼啶。

3.一種溶液形式的藥物組合物，其包含如權利要求1中所述的式1的多元醇和奧替尼啶或其藥用鹽，特別是鹽酸奧替尼啶。

4.根據權利要求1至3任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于所述多元醇為具有化學式2：C_n(H20)_m的糖類，其中n為至少為3的整數，m為n-15％至n+15％(四舍五入整數)范圍內的整數，優選為n-1、n或n+1。

5.根據權利要求1至4任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于所述多元醇不帶電荷。

6.根據權利要求1至5任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于所述多元醇為單糖或二糖或者單糖或二糖的脫氧羧酸或單羧酸衍生物。

7.根據權利要求1至6任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于所述多元醇包括醛糖或酮糖，優選己醛糖、戊醛糖、己酮糖或戊酮糖。

8.根據權利要求1至7任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于所述多元醇選自葡萄糖、半乳糖、果糖、巖藻糖、麥芽糖、核糖、脫氧核糖、脫氧葡萄糖，特別是2-脫氧葡萄糖、蔗糖、乳糖、葡萄糖醛酸。

9.根據權利要求1至8任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于所述多元醇和/或奧替尼啶在溶液中，優選在水溶液中，優選水作為僅有的溶劑。

10.根據權利要求1至9任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于用于與奧替尼啶一起給藥的在溶液中的多元醇具有0.01％至12％(w/v)之間的濃度，優選0.1％至10％之間，更優選0.5％至7.5％之間，最優選2.5％至5％之間的濃度。

11.根據權利要求1至10任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于用于與多元醇一起給藥的在溶液中的奧替尼啶具有0.0001％至1％(w/w)的濃度，優選0.001％至0.1％之間，更優選0.002％至0.01％之間的奧替尼啶濃度。

12.根據權利要求1至11任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于用于奧替尼啶與多元醇一起給藥的溶液具有0.1％(w/v)以下，優選0.05％以下，更優選0.01％以下，最優選0.005％以下的NaCl濃度。

13.根據權利要求1至12任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于多元醇和/或奧替尼啶在優選自凝膠，優選水凝膠的載體中，或者任選地在用含有多元醇和/或奧替尼啶的溶液浸漬的傷口敷料或拭子中，或在緩釋載體中。

14.根據權利要求1至13任一項所述的奧替尼啶、試劑盒或組合物，其特征在于奧替尼啶和多元醇旨在治療特別與皮膚、粘膜，特別是陰道相關的傷口或燒傷中的治療給藥，或者是腹腔，特別是在外科程序的情況中或作為外科程序的預防的治療給藥，或者旨在治療和預防感染，特別是傷口感染，優選燒傷傷口感染、特別是皮膚、粘膜，特別是陰道、腹腔、內臟的感染，特別是在外科程序的情況中或作為外科程序的預防中的治療給藥。

15.一種藥物制劑，其包含奧替尼啶溶液或一種其藥物可接受的鹽以及葡萄糖，該葡萄糖濃度為0.01％至12％(w/v)之間，優選0.1％至10％之間，更優選0.5％至7.5％之間，最優選2.5％至5％之間，奧替尼啶濃度為0.0001％至1％(w/w)之間，優選0.001％至0.1％之間，更優選0.002％至0.01％之間，任選地該制劑與載體組合。