[發明專利]治療疼痛的活性劑和方法

有效

• 申請號: 200980143194.8
• 申請日: 2009-09-02
• 公開（公告）號: CN102202677A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: M·P·貝爾馬里斯;J·D·加爾曼;P·S·盧;M·W·薩爾特;M·蒂米安斯基
• 申請（專利權）人: 阿爾伯維塔公司;諾諾公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.具有包含YGRKKRRQRRR(SEQ?ID?NO：2)的氨基酸序列的tat肽或其具有少于4個氨基酸缺失、替換或插入的變體或所述tat肽的擬肽用于治療或有效預防疼痛的用途。

2.權利要求1的用途，其中所述的tat肽具有包含YGRKKRRQRRRKLSSIESDV(SEQ?ID?NO：1)的氨基酸序列，或所述序列的具有少于10個缺失、替換或插入的變體，或其擬肽。

3.上述權利要求任一項的用途，其以低于1mg/kg的劑量施用。

4.上述權利要求任一項的用途，其以10^-5至10^-1mg/kg的劑量施用。

5.上述權利要求任一項的用途，其中所述tat肽不與NMDAR?2B?9C連接。

6.上述權利要求任一項的用途，其中所述tat肽沒有與PSD95-NMDAR相互作用的抑制劑連接。

7.上述權利要求任一項的用途，其中所述tat肽與NMDAR?2B?9C連接。

8.上述權利要求任一項的用途，其中外周地施用所述肽。

9.上述權利要求任一項的用途，其中鞘內地施用所述肽。

10.上述權利要求任一項的用途，其中所施用的肽不以可檢測的量進入CNS中。

11.上述權利要求任一項的用途，其中以主要導致N型鈣通道的抑制、而非PSD-95與NMDAR或NOS相互作用的抑制的方案施用所述肽。

12.上述權利要求任一項的用途，其中所述劑量低于1mg/kg。

13.上述權利要求任一項的用途，其中所述劑量是10^-5至10^-1mg/kg。

14.上述權利要求任一項的用途，其中所述患者沒有經歷中風、癲癇、缺氧、CNS的外傷、阿爾茨海默病以及帕金森病。

15.上述權利要求任一項的用途，其中所述疼痛位于外周部位。

16.上述權利要求任一項的用途，其中所述疼痛位于CNS。

17.上述權利要求任一項的用途，其中外周地施用所述肽或擬肽。

18.上述權利要求任一項的用途，其中鞘內地施用所述肽或擬肽。

19.上述權利要求任一項的用途，其中通過所述肽或擬肽與N型鈣通道的結合來實現疼痛的治療或預防。