[發明專利]磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制劑和mTOR抑制劑的組合產品

無效

• 申請號: 200980143173.6
• 申請日: 2009-10-29
• 公開（公告）號: CN102202668A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: C·加西亞-埃切夫埃里亞;S-M·馬伊拉
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.一種藥物組合物，其包含

a)式(I)化合物

或其立體異構體、互變異構體或可藥用鹽，其中，

W是CR_w或N，其中R_w選自

(1)氫、

(2)氰基、

(3)鹵素、

(4)甲基、

(5)三氟甲基、

(6)磺酰氨基；

R₁選自

(1)氫、

(2)氰基、

(3)硝基、

(4)鹵素、

(5)取代和未取代的烷基、

(6)取代和未取代的鏈烯基、

(7)取代和未取代的炔基、

(8)取代和未取代的芳基、

(9)取代和未取代的雜芳基、

(10)取代和未取代的雜環基、

(11)取代和未取代的環烷基、

(12)-COR_1a、

(13)-CO₂R_1a、

(14)-CONR_1aR_1b、

(15)-NR_1aR_1b、

(16)-NR_1aCOR_1b、

(17)-NR_1aSO₂R_1b、

(18)-OCOR_1a、

(19)-OR_1a、

(20)-SR_1a、

(21)-SOR_1a、

(22)-SO₂R_1a和

(23)-SO₂NR_1aR_1b，

其中R_1a和R_1b彼此獨立地選自

(a)氫、

(b)取代或未取代的烷基、

(c)取代和未取代的芳基、

(d)取代和未取代的雜芳基、

(e)取代和未取代的雜環基和

(f)取代和未取代的環烷基；

R₂選自

(1)氫、

(2)氰基、

(3)硝基、

(4)鹵素、

(5)羥基、

(6)氨基、

(7)取代和未取代的烷基、

(8)-COR_2a和

(9)-NR_2aCOR_2b，

其中R_2a和R_2b彼此獨立地選自

(a)氫和

(b)取代或未取代的烷基；

R₃選自

(1)氫、

(2)氰基、

(3)硝基、

(4)鹵素、

(5)取代和未取代的烷基、

(6)取代和未取代的鏈烯基、

(7)取代和未取代的炔基、

(8)取代和未取代的芳基、

(9)取代和未取代的雜芳基、

(10)取代和未取代的雜環基、

(11)取代和未取代的環烷基、

(12)-COR_3a、

(13)-NR_3aR_3b、

(14)-NR_3aCOR_3b、

(15)-NR_3aSO₂R_3b、

(16)-OR_3a、

(17)-SR_3a、

(18)-SOR_3a、

(19)-SO₂R_3a和

(20)-SO₂NR_3aR_3b，

其中R_3a和R_3b彼此獨立地選自

(a)氫、

(b)取代或未取代的烷基、

(c)取代和未取代的芳基、

(d)取代和未取代的雜芳基、

(e)取代和未取代的雜環基和

(f)取代和未取代的環烷基；并且

R₄選自

(1)氫和

(2)鹵素；

和

b)至少一種mTOR抑制劑。