[發明專利]關于藥物組合物的改進

無效

• 申請號: 200980142225.8
• 申請日: 2009-08-03
• 公開（公告）號: CN102238942A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: D·安格斯;D·J·鄧卡夫;A·J·福斯特;S·P·蘭納德;王東
• 申請（專利權）人: 阿爾塔納米產品有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 陳小蓮;周建秋

1.一種活性物質在載體中的基本上不含溶劑的納米分散體，其中，所述載體包括在腸pH下可溶但是在胃pH下不溶的腸載體，并且，其中，所述腸載體占納米分散體的至少50重量％。

2.根據權利要求1所述的基本上不含溶劑的納米分散體，其中，所述活性物質為藥物活性物質或營養制品活性物質。

3.根據權利要求1或2所述的分散體，其中，所述腸載體選自由以下物質組成的組：乙酸鄰苯二甲酸纖維素、醋酸纖維素苯三酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羧甲基乙基纖維素、聚醋酸乙烯鄰苯二甲酸酯、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、以及它們的混合物。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的分散體，其中，所述載體還包括水溶性載體和任選的一種或多種另外的載體。

5.一種制備含有活性物質的組合物的方法，所述方法包括以下步驟：

(a)提供含有以下物質的混合物：

(i)所述活性物質，

(ii)在腸pH下可溶但是在胃pH下不溶的腸載體，和

(iii)各自用于所述活性物質和所述腸載體的溶劑；以及

(b)干燥(優選噴霧干燥)所述混合物，以去除所述溶劑或每一種溶劑，以得到所述活性物質在所述腸載體中的基本上不含溶劑的納米分散體，其中，所述腸載體占納米分散體的至少50重量％。

6.根據權利要求5所述的方法，其中，所述活性物質為藥物活性物質或營養制品活性物質。

7.根據權利要求5或6所述的方法，其中，所述腸載體選自由以下物質組成的組：乙酸鄰苯二甲酸纖維素、醋酸纖維素苯三酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羧甲基乙基纖維素、聚醋酸乙烯鄰苯二甲酸酯、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、以及它們的混合物。

8.根據權利要求5-7中任一項所述的方法，其中，所述混合物還含有水溶性載體和任選的一種或多種另外的載體。

9.根據權利要求5-7中任一項所述的方法，其中，所述活性物質為水溶性活性物質，所述方法包括以下步驟：

(a)通過形成乳液來提供混合物，所述乳液含有以下物質：

(i)水溶性活性物質在水中的溶液，和

(ii)腸載體在用于所述腸載體的水不混溶性溶劑中的溶液；以及

(b)干燥(優選噴霧干燥)所述乳液，以去除水和水不混溶性溶劑，以得到所述活性物質在腸載體中的基本上不含溶劑的納米分散體，其中，所述腸載體占納米分散體的至少50重量％。

10.根據權利要求9所述的方法，其中，所述乳液還含有在溶液(i)中的水溶性載體和任選的一種或多種另外的載體。

11.根據權利要求5-7中任一項所述的方法，所述方法包括以下步驟：

(a)通過形成單相混合物來提供混合物，所述單相混合物含有以下物質：

(i)至少一種非水性溶劑，

(ii)任選地，水，

(iii)可溶于(i)和(ii)的混合物的所述腸載體，和

(iv)可溶于(i)和(ii)的混合物的所述活性物質；以及

(b)干燥(優選噴霧干燥)所述溶液，以去除任何水和水混溶性溶劑，以得到活性物質在腸載體中的基本上不含溶劑的納米分散體，其中，所述腸載體占納米分散體的至少50重量％。

12.根據權利要求11所述的方法，其中，所述單相混合物還含有可溶于(i)和(ii)的混合物的水溶性載體和任選的一種或多種另外的載體。

13.一種含有根據權利要求1-4中任一項所述的基本上不含溶劑的納米分散體的藥物產物或組合物。

14.一種含有根據權利要求1-4中任一項所述的基本上不含溶劑的納米分散體的營養制品產物或組合物。

15.權利要求1-4中任一項所述的基本上不含溶劑的納米分散體在當將所述納米分散體給予受試者時，對受試者延遲釋放活性物質中的用途。

16.權利要求13或14所述的產物或組合物在當將所述產物或組合物給予受試者時，對受試者延遲釋放活性物質中的用途。

17.一種含有根據權利要求1-4中任一項所述的基本上不含溶劑的納米分散體的試劑盒。