[發(fā)明專利]用于輸送利培酮的可植入裝置及其使用方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980142114.7
• 申請(qǐng)日: 2009-09-29
• 公開（公告）號(hào): CN102202646A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·庫(kù)茲瑪;H·匡德特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: ENDO藥物方法有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K31/519
• 代理公司: 北京金闕華進(jìn)專利事務(wù)所(普通合伙) 11224
• 代理人: 陳建春

1.用于將包括有效量的利培酮的制劑輸送給受治療者的方法，包括：將可植入裝置植入受治療者內(nèi)，其中可植入裝置包括實(shí)質(zhì)上由基于聚氨酯的聚合物包圍的利培酮或其制劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中基于聚氨酯的聚合物由一個(gè)或多個(gè)多元醇形成，其中一般多元醇結(jié)構(gòu)從下組選擇：

-[O-(CH₂)_n]_x-O-；

O-(CH₂-CH₂-CH₂-CH₂)_x-O-；及

O-[(CH₂)₆-CO₃]_n-(CH₂)-O-。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中多元醇包括-[O-(CH₂)_n]_x-O-，及其中基于聚氨酯的聚合物具有約5％和約200％之間的平衡水量。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其中基于聚氨酯的聚合物具有至少約15％的平衡水量。

5.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中利培酮以每平方厘米可植入裝置表面積約149μg/天的零級(jí)率釋放。

6.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中多元醇包括O-(CH₂-CH₂-CH₂-CH₂)_x-O-，其中基于聚氨酯的聚合物具有約1,000和約92,000psi之間的彎曲模量。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中基于聚氨酯的聚合物具有約2,300psi的彎曲模量。

8.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中利培酮以每平方厘米可植入裝置表面積約146μg/天的零級(jí)率釋放。

9.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中多元醇包括O-[(CH₂)₆-CO₃]_n-(CH₂)-O-，其中基于聚氨酯的聚合物具有約620和約92,000psi之間的彎曲模量。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中基于聚氨酯的聚合物具有約620psi的彎曲模量。

11.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中利培酮以每平方厘米可植入裝置表面積約40μg/天的零級(jí)率釋放。

12.在延長(zhǎng)的時(shí)間段內(nèi)進(jìn)行利培酮的受控釋放以產(chǎn)生局部或全身藥理學(xué)效果的藥物輸送裝置，包括：

a)形成為具有中空空間的基于聚氨酯的聚合物；及

b)固體藥物制劑，包括具有利培酮及可選地具有一種或多種制藥學(xué)上可接受的載體的制劑，

其中固體藥物制劑包含在中空空間中，及其中所述裝置在植入后提供所希望的利培酮釋放速度。

13.根據(jù)權(quán)利要求12的藥物輸送裝置，其中藥物輸送裝置在選擇為與至少一活性劑的水溶性特性一致的條件下進(jìn)行調(diào)節(jié)和引發(fā)。

14.根據(jù)權(quán)利要求13的藥物輸送裝置，其中制藥學(xué)上可接受的載體為硬脂酸。

15.根據(jù)權(quán)利要求8的藥物輸送裝置，其中基于聚氨酯的聚合物由一種或多種多元醇形成，其中一般多元醇結(jié)構(gòu)從下組選擇：

-[O-(CH₂)_n]_x-O-；

O-(CH₂-CH₂-CH₂-CH₂)_x-O-；及

O-[(CH₂)₆-CO₃]_n-(CH₂)-O-。

16.根據(jù)權(quán)利要求15的方法，其中多元醇包括-[O-(CH₂)_n]_x-O-，及其中基于聚氨酯的聚合物具有約5％和約200％之間的平衡水量。