[發(fā)明專利]用于輸送利培酮的可植入裝置及其使用方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200980142114.7 | 申請(qǐng)日： | 2009-09-29 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102202646A | 公開（公告）日： | 2011-09-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | P·庫茲瑪;H·匡德特 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | ENDO藥物方法有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/00 | 分類號(hào)： | A61K9/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京金闕華進(jìn)專利事務(wù)所(普通合伙) 11224 | 代理人： | 陳建春 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 輸送 利培酮 植入 裝置 及其 使用方法 | ||
相關(guān)申請(qǐng)交叉引用
本申請(qǐng)要求2008年9月30日申請(qǐng)的美國臨時(shí)申請(qǐng)61/101,548和2008年11月24日申請(qǐng)的美國臨時(shí)申請(qǐng)61/117,448的優(yōu)先權(quán)，這些申請(qǐng)的全部?jī)?nèi)容通過引用組合于此。
背景
由于其極好的生物相容性、生物穩(wěn)定性和物理性質(zhì)，聚氨酯或包含聚氨脂的聚合物已用于制造大量可植入裝置，包括起搏器引線、人造心臟、心瓣、支架覆膜、人造腱、動(dòng)脈和靜脈。然而，使用聚氨酯可植入裝置輸送活性劑的模式需要液態(tài)介質(zhì)或載體用于以零級(jí)率擴(kuò)散藥物。
發(fā)明內(nèi)容
在此描述了基于意想不到的發(fā)現(xiàn)的方法和合成物，包括一種或多種活性劑的固體制劑可用在聚氨酯可植入裝置的核心處使得活性劑按受控釋放、零級(jí)方式從可植入裝置釋放。活性劑和聚氨酯涂層可基于多個(gè)物理參數(shù)進(jìn)行選擇，繼而來自可植入裝置的活性劑釋放速度基于臨床和/或體外試驗(yàn)優(yōu)化為臨床相應(yīng)的釋放速度。
一實(shí)施例致力于用于將包括有效量的利培酮(risperidone)的制劑輸送給受治療者的方法，包括：將可植入裝置植入受治療者內(nèi)，其中可植入裝置包括實(shí)質(zhì)上由基于聚氨酯的聚合物包圍的利培酮或其制劑。在特定實(shí)施例中，基于聚氨酯的聚合物由一個(gè)或多個(gè)多元醇形成，其中一般多元醇結(jié)構(gòu)從下組選擇：
-[O-(CH2)n]x-O-；
O-(CH2-CH2-CH2-CH2)x-O-；及
O-[(CH2)6-CO3]n-(CH2)-O-。
對(duì)于在此所述的合成物和方法，n和x的值為1和1,000,000之間的整數(shù)值；或2和500,000之間；或5和250,000之間；或10和100,000之間。在特定實(shí)施例中，多元醇包括-[O-(CH2)n]x-O-，其中基于聚氨酯的聚合物具有約5％和約200％之間的平衡水量，例如至少約15％。在特定實(shí)施例中，利培酮以每平方厘米可植入裝置表面積約149μg/天的零級(jí)率釋放。在特定實(shí)施例中，多元醇包括O-(CH2-CH2-CH2-CH2)x-O-，其中基于聚氨酯的聚合物具有約1,000和約92,000psi之間的彎曲模量，例如約2,300psi。在特定實(shí)施例中，利培酮以每平方厘米可植入裝置表面積約146μg/天的零級(jí)率釋放。在特定實(shí)施例中，多元醇包括O-[(CH2)6-CO3]n-(CH2)-O-，其中基于聚氨酯的聚合物具有約620和約92,000psi之間的彎曲模量，例如約620psi。在特定實(shí)施例中，利培酮以每平方厘米可植入裝置表面積約40μg/天的零級(jí)率釋放。
一實(shí)施例致力于在延長的時(shí)間段內(nèi)進(jìn)行利培酮的受控釋放以產(chǎn)生局部或全身藥理學(xué)效果的藥物輸送裝置，包括：a)形成為具有中空空間的基于聚氨酯的聚合物；及b)固體藥物制劑，包括具有利培酮及可選地具有一種或多種制藥學(xué)上可接受的載體的制劑，其中固體藥物制劑包含在中空空間中，及其中該裝置在植入后提供所希望的利培酮釋放速度。在特定實(shí)施例中，藥物輸送裝置在選擇為與至少一活性劑的水溶性特性一致的條件下進(jìn)行調(diào)節(jié)和引發(fā)。在特定實(shí)施例中，制藥學(xué)上可接受的載體為硬脂酸。在特定實(shí)施例中，基于聚氨酯的聚合物由一種或多種多元醇形成，其中一般多元醇結(jié)構(gòu)從下組選擇：
-[O-(CH2)n]x-O-；
O-(CH2-CH2-CH2-CH2)x-O-；及
O-[(CH2)6-CO3]n-(CH2)-O-。
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