[發明專利](羥烷基)吡咯衍生物的阻轉異構體

有效

• 申請號: 200980139822.5
• 申請日: 2009-10-07
• 公開（公告）號: CN102186817B
• 公開（公告）日: 2017-05-17
• 發明（設計）人: 約翰·娜斯;馬修·威廉姆斯;拉尤·莫漢;理查德·馬丁;王鐵林;青木一真;鶴岡弘幸;林法幸;本間剛
• 申請（專利權）人: 埃克塞利希斯股份有限公司;第一三共株式會社
• 主分類號: C07D207/34
• 分類號: C07D207/34;A61K31/40;A61P9/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所11494
• 代理人: 封新琴

1.化合物，所述化合物為：

5-[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]-1-[(1R,2S)-2-羥基-1-甲基丙基]-4-甲基-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-1H-吡咯-3-甲酰胺的阻轉異構體，其中該阻轉異構體的使用400MHz NMR在包含CDCl₃的溶劑中的¹H-NMR譜為δ:7.87(2H,d,J＝9.0Hz),7.85-7.77(3H,m),7.53(1H,d,J＝8.6Hz),7.48(1H,s),7.37-7.33(2H,m),3.84-3.74(1H,m),3.57-3.48(1H,m),3.05(3H,s),2.06(3H,s),1.70(1H,d,J＝4.7Hz),1.41(3H,d,J＝6.7Hz),1.04(3H,d,J＝6.7Hz)；

5-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-1-[(1R,2S)-2-羥基-1-甲基丙基]-4-甲基-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-1H-吡咯-3-甲酰胺的阻轉異構體，其中該阻轉異構體的使用400MHz NMR在包含CDCl₃的溶劑中的¹H-NMR譜為δ:7.91(2H,d,J＝8.6Hz),7.84-7.79(3H,m),7.70(1H,s),7.62(1H,dd,J＝2.4,8.2Hz),7.45(1H,s),7.31(1H,d,J＝8.2Hz),3.83-3.75(1H,m),3.57-3.49(1H,m),3.05(3H,s),2.07(3H,s),1.51(1H,d,J＝2.4Hz),1.42(3H,d,J＝7.0Hz),1.04(3H,d,J＝6.3Hz)，

或任一前述化合物的可藥用鹽。

2.含有權利要求1所述阻轉異構體作為活性成分的藥物。

3.含有權利要求1所述阻轉異構體作為活性成分的心血管疾病預防藥物或治療藥物。

4.含有權利要求1所述阻轉異構體作為活性成分的高血壓預防藥物或治療藥物。

5.含有權利要求1所述阻轉異構體作為活性成分的糖尿病性腎病預防藥物或治療藥物。

6.含有權利要求1所述阻轉異構體和可藥用載體或賦形劑的藥物組合物。

7.根據權利要求1所述化合物在制備用于抑制鹽皮質激素受體活性的藥物中的用途。

8.根據權利要求7所述的用途，其中所述受體在細胞內。

9.根據權利要求8所述的用途，其中所述細胞在動物體內。

10.根據權利要求9所述的用途，其中所述動物為人。

11.根據權利要求1所述化合物在制備預防或治療動物體內受鹽皮質激素受體介導的病征或疾病的藥物中的用途。

12.根據權利要求11所述的用途，其中所述病征或疾病為高血壓、心絞痛、急性冠狀動脈綜合征、充血性心力衰竭、腎病、動脈硬化、腦梗塞、纖維化癥、原發性醛固酮過多癥或水腫。

13.根據權利要求12所述的用途，其中所述腎病為糖尿病性腎病。

14.根據權利要求11所述的用途，其中所述動物為人。

15.根據權利要求1所述的化合物在制備預防或治療動物體內糖尿病性腎病的藥物中的用途。

16.根據權利要求15所述的用途，其中所述動物為人。