[發(fā)明專利]用于腎臟細(xì)胞癌的治療的3，3’，4，4’-四羥基-2，2’-聯(lián)吡啶-N，N’-二氧化物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980139366.4
• 申請(qǐng)日: 2009-10-06
• 公開（公告）號(hào): CN102170881A
• 公開（公告）日: 2011-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 燕妮·尼斯特倫;莉薩·布瓦爾;烏爾夫·尼爾松;伯耶·哈拉爾德松
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 燕妮·尼斯特倫;莉薩·布瓦爾;烏爾夫·尼爾松;伯耶·哈拉爾德松
• 主分類號(hào): A61K31/444
• 分類號(hào): A61K31/444;A61P35/00
• 代理公司: 北京乾誠五洲知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11042
• 代理人: 付曉青;李廣文

1.一種治療患有腎細(xì)胞癌或?qū)δI細(xì)胞癌敏感的患者的方法，包括向所述患者施用根據(jù)式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

R1、R2、R3和/或R4包括，但不限于，氫、氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基，其每一個(gè)可以進(jìn)一步被包括但不限于氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴的基團(tuán)取代。

2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中，R₁、R₂、R₃和R₄是氫。

3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其中，式I的化合物是藥學(xué)上可接受的鹽。

4.如權(quán)利要求1-3的任一項(xiàng)所述的方法，其中，所述化合物以1mg/kg到100mg/kg的單次劑量施用。

5.如權(quán)利要求1-3的任一項(xiàng)所述的方法，其中，在兩個(gè)或更多個(gè)劑量中施用所述化合物，其中每個(gè)劑量包含1mg/kg到20mg/kg之間的所述化合物。

6.如權(quán)利要求5所述的方法，其中，連續(xù)的劑量以兩到七天之間的間隔施用。

7.如權(quán)利要求4或5所述的方法，其中，每天施用所述化合物。

8.如權(quán)利要求1-7的任一項(xiàng)所述的方法，其中，在靜脈內(nèi)地、皮下地或腹膜內(nèi)地施用所述化合物。

9.一種根據(jù)式(I)的化合物：

其中：

R₁、R₂、R₃和/或R₄包括，但不限于，氫、氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴，C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基，其每一個(gè)可以進(jìn)一步被包括但不限于氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴的基團(tuán)取代，或等摩爾數(shù)量的其藥學(xué)上可接受的鹽，用作藥物。

10.如權(quán)利要求9所述的化合物，其中，R₁、R₂、R₃和R₄是氫。

11.一種根據(jù)式(I)的化合物：

其中：

R₁、R₂、R₃和/或R₄包括，但不限于，氫、氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基，其每一個(gè)可以進(jìn)一步被包括但不限于氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴的基團(tuán)取代，或等摩爾數(shù)量的其藥學(xué)上可接受的鹽，用于腎細(xì)胞癌的治療。

12.如權(quán)利要求11所述的化合物，其中，R₁、R₂、R₃和R₄是氫。

13.一種藥物組合物，包含至少一種藥學(xué)上可接受的載體和50mg到約3,500mg的根據(jù)式(I)的化合物：

其中：

R₁、R₂、R₃和/或R₄包括，但不限于，氫、氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基，其每一個(gè)可以進(jìn)一步被包括但不限于氨基、巰基、羧基、磷酸鹽和鹵素，包括氟、氯和溴的基團(tuán)取代，或等摩爾數(shù)量的其藥學(xué)上可接受的鹽。

14.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中，R₁、R₂、R₃和R₄是氫。

15.如權(quán)利要求13或14所述的藥物組合物，其中，所述化合物是藥學(xué)上可接受的鹽。