[發明專利]用于1,6:2,3-雙脫水-β-D-吡喃甘露糖的短合成路徑無效
| 申請號： | 200980136206.4 | 申請日： | 2009-09-15 |
| 公開（公告）號： | CN102159581A | 公開（公告）日： | 2011-08-17 |
| 發明（設計）人： | 勞倫特.布韋諾特;保羅.克魯西亞尼;丹尼斯.拉吉奧;讓-克勞德.羅弗拉 | 申請（專利權）人： | 賽諾菲-安萬特 |
| 主分類號： | C07D493/18 | 分類號： | C07D493/18;C07H19/01 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 脫水 甘露 合成 路徑 | ||
1.制備化合物(I)的方法，
其特征在于，該方法包括在選自銨氫氧化物和無機堿的堿存在下環化化合物B的步驟，
其中R代表活化劑基團。
2.權利要求1的方法，其特征在于，所述堿選自銨氫氧化物、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉、或碳酸銫。
3.權利要求1或2的方法，其特征在于，所述堿為氫氧化四丁基銨。
4.權利要求1或2的方法，其特征在于，所述堿為碳酸銫。
5.權利要求1-4中任一項的方法，其特征在于，所述環化步驟在異丙醇、二氯甲烷或乙腈中進行，或者在這些溶劑的二元混合物中進行。
6.權利要求3的方法，其特征在于，所述環化步驟在異丙醇/二氯甲烷混合物中進行。
7.權利要求6的方法，其特征在于，所述環化步驟在-10℃至0℃的溫度進行。
8.權利要求4的方法，其特征在于，所述環化步驟在乙腈中進行。
9.權利要求8的方法，其特征在于，所述環化步驟在大約40℃的溫度進行。
10.前述權利要求中任一項的方法，其特征在于，化合物B中R代表甲苯磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基或對-鹵代苯磺酰基。
11.前述權利要求中任一項的方法，其特征在于，所述方法包括：
-活化化合物A的步驟，
使得可以獲得如權利要求1定義的化合物B，
-接著，如權利要求1-9中任一項定義的進行環化化合物B的步驟。
12.權利要求11的方法，其特征在于，所述活化化合物A的步驟使用甲苯磺酰鹵、甲磺酰鹵、苯磺酰鹵或對-鹵代苯磺酰鹵來進行。
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