[發(fā)明專利]含有支鏈氨基酸的口服制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980135206.2
• 申請日: 2009-09-09
• 公開（公告）號: CN102149374A
• 公開（公告）日: 2011-08-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 油谷智司;小野下智也;松下嵩;鈴木邦和;福谷俊;鷹棲和宏
• 申請（專利權(quán)）人: 味之素株式會社
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K9/14;A61K47/12;A61K47/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 蔡曉菡;高旭軼

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及易于下咽的含有支鏈氨基酸的口服制劑、含有支鏈氨基酸的口服制劑的下咽促進(jìn)劑和支鏈氨基酸的下咽促進(jìn)方法。

背景技術(shù)

一直以來，已知包括纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸這3種氨基酸的支鏈氨基酸（以下有時簡稱為“BCAA”）具有增加蛋白質(zhì)的功能、或可作為運(yùn)動時的能量源而發(fā)揮重要的作用，開發(fā)了各種含有支鏈氨基酸的藥品、食品和補(bǔ)給品等并上市。

但是，一般地，含有支鏈氨基酸的藥品、食品和補(bǔ)給品等具有來源于支鏈氨基酸的特有的苦味?臭味，另外，一次的服用量與其它藥品、食品和補(bǔ)給品等相比量多，因此其服用感難以說是好的。

另外，支鏈氨基酸由于為疏水性或者拒水性的，因此例如含有支鏈氨基酸的顆粒制劑難以與水親和，在無水的情況下下咽時或者與水一起服用時，有未能下咽的顆粒在口中大量殘留等的問題。對于裝了假牙的高齡者等，當(dāng)殘留的顆粒制劑進(jìn)入假牙和牙齦之間時，則成為不快感、疼痛的原因，因此產(chǎn)生了更嚴(yán)重的問題。

另一方面，作為現(xiàn)有技術(shù)，提出了將使氨基酸與海藻糖一起溶解而成的水溶液進(jìn)行噴霧干燥，來制造溶解性、口中溶解性優(yōu)異的、易于服用的粉末制劑的方法（參考例如專利文獻(xiàn)1）。但是，在該方法中，對于在水中溶解度低的支鏈氨基酸，其水溶液的濃度低，需要將大量水溶液在高溫進(jìn)行噴霧干燥的操作，從而花費(fèi)巨大的成本，因此作為制造方法是不現(xiàn)實的。

【專利文獻(xiàn)1】國際公開ＷＯ2003/070023號小冊子。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明嘗試解決的課題在于，提供服用感得到改善、在無水的情況下服用時也易于下咽的含有支鏈氨基酸的口服制劑、含有支鏈氨基酸的口服制劑的下咽促進(jìn)劑和支鏈氨基酸口服制劑的下咽促進(jìn)方法。

本發(fā)明人為了解決上述課題進(jìn)行了努力研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，口服制劑將支鏈氨基酸和甘氨酸組合而成，且滿足方式（1）（不含有除支鏈氨基酸和甘氨酸以外的氨基酸）或方式（2）（纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸的配合比例（質(zhì)量比）為纈氨酸/亮氨酸/異亮氨酸＝1.0～1.3/1.9～2.2/1.0），由此可以改善服用感，下咽變得容易。另外，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，通過在支鏈氨基酸和甘氨酸中進(jìn)一步組合有機(jī)酸，除了服用感的改善效果，還可以縮短下咽所需要的時間。另外，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，特別地，通過形成同時含有支鏈氨基酸、甘氨酸和檸檬酸的單一制劑，可以更進(jìn)一步地、顯著地改善服用感，并縮短下咽所需要的時間，進(jìn)而發(fā)現(xiàn)制劑易于與水親和。本發(fā)明人基于這些知識，完成了本發(fā)明。

即，本發(fā)明包含以下的各發(fā)明。

［1］口服制劑，其是將支鏈氨基酸和甘氨酸組合而成的口服制劑，其滿足下述方式（1）或方式（2），

方式（1）：口服制劑，其不含有除支鏈氨基酸和甘氨酸以外的氨基酸；

方式（2）：口服制劑，其纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸的配合比例（質(zhì)量比）為纈氨酸/亮氨酸/異亮氨酸＝1.0～1.3/1.9～2.2/1.0。

［2］根據(jù)上述［1］所述的口服制劑，其中，在方式（1）中，支鏈氨基酸為選自纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸的至少1種。

［3］根據(jù)上述［1］或［2］所述的口服制劑，其中，纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸的配合比例（質(zhì)量比）為纈氨酸/亮氨酸/異亮氨酸＝1.1～1.3/1.9～2.2/1.0。

［4］根據(jù)上述［1］～［3］中任一項所述的口服制劑，其中，甘氨酸的量為支鏈氨基酸的量的2.5重量％以上。

［5］根據(jù)上述［1］～［4］中任一項所述的口服制劑，其含有有機(jī)酸。

［6］根據(jù)上述［5］所述的口服制劑，其中，有機(jī)酸為選自檸檬酸、蘋果酸和酒石酸的至少1種。

［7］根據(jù)上述［6］所述的口服制劑，其中，有機(jī)酸為檸檬酸。

［8］根據(jù)上述［5］～［7］中任一項所述的口服制劑，其是同時含有支鏈氨基酸、甘氨酸和有機(jī)酸的單一制劑。

［9］根據(jù)上述［1］～［8］中任一項所述的口服制劑，其劑型為粉末制劑。

［10］根據(jù)上述［7］～［9］中任一項所述的口服制劑，其中，甘氨酸的量和檸檬酸的量的合計為支鏈氨基酸的量的5重量％以上。

［11］根據(jù)上述［7］～［10］中任一項所述的口服制劑，其中，甘氨酸的量和檸檬酸的量的合計為支鏈氨基酸的量的10重量％以上。

［12］根據(jù)上述［1］～［11］中任一項所述的口服制劑，其中，1次的服用量為2g以上。

［13］根據(jù)上述［7］～［12］中任一項所述的口服制劑，其是水沉入試驗的水沉入時間小于120秒的粉末制劑。