[發(fā)明專(zhuān)利]用于治療胃腸道的炎性病況的噁唑烷酮

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980134586.8
• 申請(qǐng)日: 2009-06-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102143745A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-08-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G·馮德根菲爾德;E·佩茨伯恩;W·蒂勒曼;S·勒里希;F·麥唐納
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 拜耳先靈制藥股份公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/422
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/422;A61K31/454;A61K31/5355;A61K31/5377;A61P1/00;A61P9/10
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 萬(wàn)雪松;劉健

1.式(I)的化合物及它們藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物和鹽的溶劑合物在制備治療和/或預(yù)防胃腸道的炎性病況如炎性腸疾病(IBD)和腹部疾病和/或與炎性腸疾病(IBD)和/或腹部疾病相關(guān)的病癥的藥物或藥學(xué)組合物中的用途

??(I),

式中：

R¹??是2-噻吩，在其第5位上被選自氯、溴、甲基或三氟甲基的基團(tuán)取代，

R²??是?D-A-:

其中:

基團(tuán)A是亞苯基；

其中:

以上限定的基團(tuán)A可任選地用選自氟、氯、硝基、氨基、三氟甲基、甲基或氰基的基團(tuán)在相對(duì)于該噁唑烷酮的連接位的間位上被取代一次或兩次，

基團(tuán)D是經(jīng)氮原子與A連接的飽和的5-或6-元雜環(huán)，基團(tuán)D含有直接靠近該相連接的氮原子的羰基，其中，環(huán)碳成員可被選自S、N和O系列的雜原子替代。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，式(I)的化合物是5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)-苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，

，

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物和鹽的溶劑合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式(I)的化合物的用途，其特征在于炎性腸疾病(IBD)是克羅恩氏病，潰瘍性結(jié)腸炎和/或胃腸道的慢性炎性疾病。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式(I)的化合物的用途，其特征在于與炎性腸疾病(IBD)和/或腹部疾病相關(guān)的病癥是主動(dòng)脈和靜脈血栓栓塞事件、肺栓塞(PE)、心肌梗死和/或中風(fēng)。

5.治療和/或預(yù)防人或動(dòng)物體的胃腸道的炎性病況如炎性腸疾病(IBD)和腹部疾病和/或與炎性腸疾病(IBD)和/或腹部疾病相關(guān)的病癥的方法，該方法使用有效量的至少一種如權(quán)利要求1或2所述的式(I)的化合物或藥物，所述的藥物包括至少一種如權(quán)利要求1或2所述的式(I)的化合物以及一種或多種藥學(xué)上可接受的助劑或賦形劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的治療和/或預(yù)防胃腸道的炎性病況的方法，所述病況如炎性腸疾病(IBD)和腹部疾病和/或與炎性腸疾病(IBD)和/或腹部疾病相關(guān)的病癥，其特征在于炎性腸疾病(IBD)是克羅恩氏病，潰瘍性結(jié)腸炎和/或胃腸道的慢性炎性疾病。

7.根據(jù)權(quán)利要求5的治療和/或預(yù)防胃腸道的炎性病況的方法，所述病況如炎性腸疾病(IBD)和腹部疾病和/或與炎性腸疾病(IBD)和/或腹部疾病相關(guān)的病癥，其特征在于與炎性腸疾病(IBD)和/或腹部疾病相關(guān)的病癥是主動(dòng)脈和靜脈血栓栓塞事件，肺栓塞(PE)，心肌梗死和/或中風(fēng)。