[發(fā)明專利]CCR2的哌啶基丙烯酰胺拮抗劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980133860.X | 申請日： | 2009-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN102131777A | 公開（公告）日： | 2011-07-20 |
| 發(fā)明（設計）人： | 蔡潮鐘;隋治華 | 申請（專利權(quán)）人： | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/14 | 分類號： | C07D209/14;C07D403/12;A61K31/33;A61P19/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李進;劉健 |
| 地址： | 比利時*** | 國省代碼： | 比利時;BE |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | ccr2 哌啶 丙烯酰胺 拮抗劑 | ||
1.一種式I化合物及其溶劑化物、水合物和可藥用鹽，
其中：
R1為苯基、萘基、雜芳基或部分飽和的苯并稠合的雜芳基，
其中所述苯基、萘基、雜芳基或部分飽和的苯并稠合的雜芳基可任選由最多三個選自如下的取代基取代：-F、-Cl、-CF3、-CN、-C(1-4)烷基、-C(1-4)烷基OH、-C(1-4)烷基NH2、-C(1-4)烷基NHC(1-4)烷基、-C(1-4)烷基N(C(1-4)烷基)2、-NO2、-NHC(1-4)烷基、-CONHC(1-4)烷基、-SO2NHC(1-4)烷基、-OC(1-4)烷基、-NH2、-CONH2、-SO2NH2、-NHCOCH3和-OH；
R2為H、-C(1-4)烷基或-C(1-4)烷基-OH，其中所述-C(1-4)烷基和所述-C(1-4)烷基-OH任選由-OH、-NH2、-F、-Cl、雜芳基或苯基取代；
X為直接鍵或CHCO2H；
R3為-F、-Cl、-CF3、-CN、-C(1-4)烷基、-C(1-4)烷基OH、-C(1-4)烷基NH2、-C(1-4)烷基NHC(1-4)烷基、-C(1-4)烷基N(C(1-4)烷基)2、-NO2、-NHC(1-4)烷基、-CONHC(1-4)烷基、-SO2NHC(1-4)烷基、-OC(1-4)烷基、-NH2、-CONH2、-SO2NH2、-NHCOCH3或-OH；
R4為-F、-Cl、-OCH3，或者可以與鄰近的R3合在一起形成亞甲基縮醛；并且
R5為-F、Cl或-OCH3。
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