[發(fā)明專利]取代的烷基嘧啶-4-酮衍生物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980133517.5 | 申請日: | 2009-06-25 |
| 公開(公告)號: | CN102137861A | 公開(公告)日: | 2011-07-27 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 奧德·費(fèi)約爾;阿利斯泰爾·洛克黑德;穆拉德·薩迪;朱利恩·韋切;菲利普·亞切 | 申請(專利權(quán))人: | 田邊三菱制藥株式會(huì)社;賽諾菲-安萬特 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 取代 烷基 嘧啶 衍生物 | ||
1.游離堿形式或與酸形成的加成鹽形式的式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽:
其中:
X表示亞甲基、NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基團(tuán)取代的氮原子;
R1表示2、3或4-吡啶環(huán)或者2、4或5-嘧啶環(huán),所述環(huán)任選被C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵素原子取代;
R2表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子;
R3表示C1-6烷基,該C1-6烷基任選被1至4個(gè)選自下列的取代基所取代:鹵素原子、羥基、C1-6烷氧基、全鹵代的C1-2烷基、鹵代的C1-3烷基、C1-6烷基、芳族基和任選被1至4個(gè)選自下列的取代基所取代的芳族基:鹵素原子、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基;
R4表示氫原子、鹵素原子、羥基、C1-6烷基,
當(dāng)X為亞甲基時(shí),m表示1至2,或者
當(dāng)X為NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基團(tuán)取代的氮原子時(shí),m表示2。
2.游離堿形式或與酸形成的加成鹽形式的嘧啶酮衍生物或其鹽:
其中:
X表示亞甲基、NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基團(tuán)取代的氮原子;
R1表示未經(jīng)取代的4-吡啶環(huán)或未經(jīng)取代的4-嘧啶環(huán);
R2表示氫原子;
R3表示C1-6烷基,該C1-6烷基任選被1至4個(gè)選自下列的取代基所取代:鹵素原子、羥基、全鹵代的C1-2烷基、C1-6烷基、苯基和任選被1至4個(gè)選自下列的取代基所取代的苯基:鹵素原子、C1-6烷氧基;
R4表示氫原子;
當(dāng)X為亞甲基時(shí),m表示1至2,或者
當(dāng)X為NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基團(tuán)取代的氮原子時(shí),m表示2。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物,C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
C07D471-02 .在稠環(huán)系中含兩個(gè)雜環(huán)
C07D471-12 .在稠環(huán)系中含3個(gè)雜環(huán)
C07D471-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D471-14 ..鄰位稠合系
C07D471-16 ..迫位稠合系





