[發(fā)明專利]作為GSK3β抑制劑用于治療神經(jīng)變性疾病的4-(吡啶-4-基)-1H-(1，3，5)三嗪-2-酮衍生物無效

申請?zhí)枺?/td>	200980133484.4	申請日：	2009-06-25
公開（公告）號：	CN102137854A	公開（公告）日：	2011-07-27
發(fā)明（設(shè)計(jì)）人：	阿利斯泰爾·洛克黑德;穆拉德·薩迪;菲利普·亞切	申請（專利權(quán)）人：	田邊三菱制藥株式會社;賽諾菲-安萬特
主分類號：	C07D401/04	分類號：	C07D401/04;C07D487/04;A61K31/53;A61P25/28;A61P3/10;A61P35/00;A61P33/06
代理公司：	北京市柳沈律師事務(wù)所 11105	代理人：	封新琴
地址：	日本***	國省代碼：	日本;JP
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摘要：
搜索關(guān)鍵詞：	作為 gsk3 抑制劑用于治療神經(jīng) 變性疾病吡啶衍生物
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【權(quán)利要求書】：

1.呈游離堿形式或與酸的加成鹽形式的由式(I)表示的三嗪酮衍生物或其鹽：

其中

Z表示鍵、羰基、任選被一個或兩個選自C_1-6烷基、羥基、C_1-6烷氧基的基團(tuán)取代的亞甲基；

R1表示吡啶-4-基環(huán)；

R2表示氫原子、C_1-6烷基；

R3表示氫原子、C_1-6烷基；

R2和R3可與帶有R2和R3的氮一起形成6元環(huán)，其任選被1至4個選自C_1-6烷基的取代基取代；

R4表示苯基環(huán)，該環(huán)任選被1至4個取代基取代，所述取代基選自C_1-6烷基、鹵素原子、C_1-2全鹵代烷基、C_1-3鹵代烷基、羥基、C_1-6烷氧基、C_1-2全鹵代烷氧基、C_1-6烷基磺?；⑾趸?、氰基、氨基、C_1-6單烷基氨基、C_2-12二烷基氨基、乙酰氧基、氨基磺?；?；

n表示0至2。

2.呈游離堿形式或與酸的加成鹽形式的式(I)三嗪酮衍生物：

其中

Z表示鍵、羰基、任選被一個或兩個選自C_1-6烷基、羥基、C_1-6烷氧基的基團(tuán)取代的C_1-6烷基；

R1表示吡啶-4-基環(huán)；

R2為氫、C_1-6烷基；

R3表示氫、C_1-6烷基；

R2和R3可一起形成6元環(huán)，該環(huán)任選被C_1-6烷基取代；

R4表示苯基，其任選被1-4個選自鹵素、C_1-6烷氧基的取代基取代；和

n表示0、1、2。

3.權(quán)利要求1和2的三嗪酮衍生物或其鹽，所述三嗪酮衍生物選自：

(+/-)-6-(2-羥基-2-苯基-乙基氨基)-1-甲基-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

1-甲基-6-(2-苯基乙基)氨基-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

(+/-)-6-(2-羥基-2-苯基-乙基氨基)-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

1-甲基-6-(2-氧代-2-苯基-乙基氨基)-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-苯乙基氨基-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

1-甲基-6-(3-苯基-丙基氨基)-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-(3-苯基-丙基氨基)-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-苯基氨基-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-芐基氨基-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(3-氟-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(2，4-二氯-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(2-氟-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

(+/-)-6-(1-苯基-乙基氨基)-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(4-氟-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-[甲基-(2-苯基乙基)-氨基]-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-((S)-2-苯基-丙基氨基)-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

6-((R)-2-苯基-丙基氨基)-4-(吡啶-4-基)-1H-[1，3，5]三嗪-2-酮

7，7-二甲基-9-(2-氧代-2-苯基-乙基)-2-(吡啶-4-基)-6，7，8，9-四氫-嘧啶并[1，2-a][1，3，5]三嗪-4-酮

9-((S)-2-羥基-2-苯基-乙基)-7，7-二甲基-2-(吡啶-4-基)-6，7，8，9-四氫-嘧啶并[1，2-a][1，3，5]三嗪-4-酮

9-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-7，7-二甲基-2-(吡啶-4-基)-6，7，8，9-四氫-嘧啶并[1，2-a][1，3，5]三嗪-4-酮

(+/-)-9-(2-羥基-2-苯基-丙基)-7，7-二甲基-2-(吡啶-4-基)-6，7，8，9-四氫-嘧啶并[1，2-a][1，3，5]三嗪-4-酮

7，7-二甲基-9-(3-苯基-丙基)-2-(吡啶-4-基)-6，7，8，9-四氫-嘧啶并[1，2-a][1，3，5]三嗪-4-酮。

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