[發明專利]作為VEGF-2受體和蛋白酪氨酸激酶抑制劑的吡啶衍生物

有效

• 申請號: 200980133098.5
• 申請日: 2009-08-27
• 公開（公告）號: CN102131782A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: J·費爾丁;梁錫富;A·M·霍內曼;T·D·波爾森;J·C·H·拉爾森
• 申請（專利權）人: 利奧制藥有限公司
• 主分類號: C07D213/75
• 分類號: C07D213/75;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/44;A61P17/00;A61P27/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.通式I化合物及其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，

其中R₁、R₂及R₃表示氫、直鏈或支鏈飽和或不飽和C_1-6烴基；

D表示氮或CH；

E表示氮或CH；

G表示氮或CH；

J表示氮或CH；

L表示氮或CH；

n表示1至2的整數；

W表示氧或硫；

R₄表示氫、C_1-10烷基、C_2-10鏈烯基、C_2-10炔基、C_1-6羥基烷基、C_3-8環烷基、C_3-8環烯基、C_2-7雜環烷基、C_6-12芳基、C_3-12雜芳基或C_2-7雜環烯基，其中所述的C_1-10烷基、C_2-10鏈烯基、C_2-10炔基、C_1-6羥基烷基、C_3-8環烷基、C_3-8環烯基、C_2-7雜環烷基、C_6-12芳基、C_3-12雜芳基或C_2-7雜環烯基任選被一或多個相同或不同的獨立選自以下的取代基取代：氫、鹵素、氧代、羥基、三氟甲基、羧基、氰基、C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷硫基、三氟甲基、C_3-8環烷基、C_3-8環烯基、C_2-7雜環烷基、C_2-7雜環烯基、C_6-12芳基、C_3-12雜芳基及C_1-3烷基氨基，其中所述的C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷硫基、三氟甲基、C_3-8環烷基、C_3-8環烯基、C_2-7雜環烷基、C_2-7雜環烯基、C_6-12芳基、C_3-12雜芳基及C_1-3烷基氨基任選被一或多個相同或不同的獨立選自羥基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基羰基的取代基取代；

或R₃與R₄一起形成C_3-8環烷基的一部分；

Y表示羰基或硫代；

R₅表示氫、C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基、C_1-6烷氧基、C_3-8環烷基、C_3-8環烯基、C_2-7雜環烷基或C_2-7雜芳基，其中所述的C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基、C_1-6烷氧基、C_3-8環烷基、C_2-7雜環烷基或C_2-7雜芳基任選被一或多個獨立選自以下的取代基取代：氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基或C_1-6烷基羰基氧基。

2.根據權利要求1的化合物，其中W表示氧。

3.根據權利要求1至2的任意一項的化合物，其中Y為C(O)。

4.根據權利要求1至3的任意一項的化合物，其中R₁、R₂及R₃表示氫。

5.根據權利要求1至4的任意一項的化合物，其中n為1。