[發明專利]在口腔中快速崩解的片劑和制備其的方法

有效

• 申請號: 200980131311.9
• 申請日: 2009-06-10
• 公開（公告）號: CN102119034A
• 公開（公告）日: 2011-07-06
• 發明（設計）人: 福島徹;清水隆;吉田輝子
• 申請（專利權）人: 大日本住友制藥株式會社
• 主分類號: A61K47/10
• 分類號: A61K47/10;A61K9/26;A61K31/198;A61K47/32;A61K47/36;A61P25/16
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 蔡曉菡;高旭軼

1.一種在口腔中快速崩解的片劑，其含有不少于總重量的25％的活性成分，其通過將下述混合物壓縮成型而得到，所述混合物含有：含有活性成分、甘露糖醇和來自玉米的預膠化淀粉的顆粒，和選自玉米淀粉、羥丙基淀粉、羧甲基纖維素和交聚維酮的至少一種崩解劑。

2.根據權利要求1的在口腔中快速崩解的片劑，其進一步具有40秒以內的崩解時間和1.8N/mm²或更大的絕對硬度，其通過將下述顆粒和選自玉米淀粉、羥丙基淀粉、羧甲基纖維素和交聚維酮的至少一種崩解劑的混合物壓縮成型而得到，所述顆粒通過將含有活性成分的粉末用含有甘露糖醇和來自玉米的預膠化淀粉的粘合液造粒制得。

3.根據權利要求1或2的在口腔中快速崩解的片劑，其中絕對硬度為2.0N/mm²或更大。

4.根據權利要求1-3任一項的在口腔中快速崩解的片劑，其中崩解劑是玉米淀粉或羥丙基淀粉。

5.根據權利要求1-4任一項的在口腔中快速崩解的片劑，其中粉末含有活性成分和甘露糖醇。

6.根據權利要求1-5任一項的在口腔中快速崩解的片劑，其含有不少于總重量的40％的活性成分。

7.根據權利要求6的在口腔中快速崩解的片劑，其含有總重量的40％-70％的活性成分。

8.根據權利要求1-7任一項的在口腔中快速崩解的片劑，其中活性成分是屈昔多巴或左旋多巴。

9.一種制備在口腔中快速崩解的片劑的方法，該片劑含有不少于總重量的25％的活性成分，該方法包括以下步驟：

(1)將含有活性成分的粉末用含有甘露糖醇和來自玉米的預膠化淀粉的粘合液造粒制得含有活性成分的顆粒的步驟；

(2)將(1)中得到的含有活性成分的顆粒與選自玉米淀粉、羥丙基淀粉、羧甲基纖維素和交聚維酮的至少一種崩解劑混合的步驟；和

(3)將含有(2)中得到的混合物的預壓片組合物壓縮成型的步驟。

10.根據權利要求9的在口腔中快速崩解的片劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)將含有活性成分的粉末用含有甘露糖醇和來自玉米的預膠化淀粉的粘合液造粒制得含有活性成分的顆粒的步驟；

(2)將(1)中得到的含有活性成分的顆粒與選自玉米淀粉、羥丙基淀粉、羧甲基纖維素和交聚維酮的至少一種崩解劑混合的步驟；和

(3)將(2)中得到的混合物壓縮成型的步驟。

11.根據權利要求9或10的制備方法，其中該在口腔中快速崩解的片劑的崩解時間為40秒或更少，并且其絕對硬度為1.8N/mm²或更大。

12.根據權利要求9-11任一項的制備方法，包括通過外部潤滑法壓縮成型。

13.根據權利要求9-12任一項的制備方法，其中該在口腔中快速崩解的片劑的絕對硬度為2.0N/mm²或更大。

14.根據權利要求9-13任一項的制備方法，其中活性成分是屈昔多巴或左旋多巴。