[發明專利]羥丙基纖維素膠囊殼

無效

• 申請號: 200980131187.6
• 申請日: 2009-06-12
• 公開（公告）號: CN102119026A
• 公開（公告）日: 2011-07-06
• 發明（設計）人: 阿德里安·布朗;韋恩·M·馬修斯;丹尼爾·N·馬吉特森;斯蒂芬·M·麥卡利斯特;丹尼爾·G·R·拉塞爾
• 申請（專利權）人: 葛蘭素集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 孔憲靜

1.膠囊，其包括殼或者基本呈圓筒形的連接件，所述殼具有外表面和相對的內表面，所述內表面至少部分地限定用于容納藥物的封閉空間，所述基本呈圓筒形的連接件具有外表面，所述殼或連接件由擠出材料構成，所述擠出材料包括含有下列成分的藥物組合物：

i)存在量為約20至約92％w/w的低粘度羥丙基纖維素(HPC)；

ii)存在量為約1至約10％w/w的表面活性劑；

iii)存在量為約1％至約20％w/w的增塑劑；

iv)存在量為約2％至約15％w/w的潤滑劑；

v)至少一種溶出調節賦形劑，其選自崩解劑、可溶固體、芯吸劑或水溶性填料或其組合；并且其中如果存在崩解劑，則其量為約2％至約20％w/w，并且其中如果存在可溶固體，則其量為約10至約60％w/w，并且其中如果存在芯吸劑，則其量為約2.5至約15％w/w，并且其中如果存在水溶性填料，則其量為約2.5至約20％w/w，或其組合或混合物；和

vi)任選的加工助劑和/或遮光劑；和

其中位于內表面和外表面之間并且包含內表面和外表面的所述殼材料由擠出和注射成型材料構成。

2.根據權利要求1所述的殼或連接件組合物，其中所述羥丙基纖維素的存在量為約60至約90％w/w。

3.根據權利要求1所述的殼或連接件組合物，其中所述潤滑劑為硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯(GMS)、硬脂酸鎂、二氧化硅、無定形硅酸或熱解法二氧化硅；及其組合或混合物。

4.根據權利要求3所述的殼或連接件組合物，其中所述潤滑劑為硬脂醇或硬脂酸，其存在量為約2.5至約10％w/w。

5.根據權利要求4所述的殼或連接件組合物，其中所述潤滑劑為硬脂醇，其存在量為約5％w/w。

6.根據權利要求1所述的殼或連接件組合物，其中所述至少一種溶出調節賦形劑為可溶固體。

7.根據權利要求6所述的殼或連接件組合物，其中所述可溶固體為第二羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素衍生物、交聯聚乙烯吡咯烷酮或其組合或混合物，其中所述第二羥丙基纖維素具有與第一低粘度羥丙基纖維素不同的分子量和不同的粘度。

8.根據權利要求7所述的殼或連接件組合物，其中所述可溶固體為羥丙基甲基纖維素。

9.根據權利要求7所述的殼或連接件組合物，其中所述可溶固體為羥丙基甲基纖維素，其存在量為約1至6％w/w，并且還包括遮光劑，該遮光劑為二氧化鈦，其存在量為約0.2至約1％w/w。

10.根據權利要求6所述的殼或連接件組合物，其中所述可溶固體為一種或多種羥丙基纖維素聚合物，其分別具有不同的分子量，其存在總量為約10％至約66％w/w。

11.根據權利要求1所述的殼或連接件組合物，其中所述至少一種溶出調節賦形劑為可溶固體，該可溶固體與第二溶出調節賦形劑組合，所述第二溶出調節賦形劑為水溶性填料。

12.根據權利要求11所述的殼或連接件組合物，其中所述水溶性填料的存在量為10至20％，并且所述可溶固體為羥丙基甲基纖維素，其存在量為約2至6％w/w。

13.根據權利要求1所述的殼或連接件組合物，其中所述至少一種溶出調節賦形劑為崩解劑，該崩解劑選自淀粉羥乙酸鈉、交聯羧甲基纖維素鈉或交聚維酮或其組合或混合物。

14.根據權利要求1所述的殼或連接件組合物，其中所述至少一種溶出調節賦形劑選自聚乙烯吡咯烷酮或交聚維酮(交聯聚乙烯吡咯烷酮)，或其組合物。

15.根據前述權利要求中任一項所述的殼或連接件組合物，其中所述增塑劑為三醋汀、檸檬酸三乙酯(TEC)、檸檬酸三丁酯、乙酰基檸檬酸三乙酯(ATEC)、乙酰基檸檬酸三丁酯(ATBC)、鄰苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯(DBS)、鄰苯二甲酸二乙酯、乙烯基吡咯烷酮三乙酸乙二醇酯、聚乙二醇、甘油、聚氧乙烯失水山梨醇單月桂酸酯、丙二醇、分餾椰子油或蓖麻油；及其組合或混合物。

16.根據權利要求1或15所述的殼或連接件組合物，其中所述增塑劑為檸檬酸三乙酯。

17.根據權利要求16所述的殼或連接件組合物，其中所述檸檬酸三乙酯的存在量為約2.5至約7％w/w。