[發(fā)明專利]用于治療脫髓鞘性周圍神經(jīng)病的氨基醇衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980131100.5
• 申請(qǐng)日: 2009-08-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102119028A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·萊普派爾特;E·沃爾斯特羅姆;B·尼斯萊因-希爾德斯海姆
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號(hào): A61K31/137
• 分類號(hào): A61K31/137;A61K31/16;A61K31/34;A61K31/417;A61K31/42;A61K31/436;A61K31/52;A61K31/56;A61K31/675;A61K38/13;A61K38/21;A61K39/395;A61K45/06
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.用于治療脫髓鞘周圍神經(jīng)病的式V或式VI化合物，式V如下：

其中X為O、S、SO或SO₂；

R₁為鹵素、三鹵代甲基、OH、C_1-7烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基、苯氧基、環(huán)己基甲基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、CH₂-OH、CH₂-CH₂-OH、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亞磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、芐硫基、乙酰基、硝基或氰基或苯基、苯基C_1-4烷基或苯基-C_1-4烷氧基，每個(gè)苯基任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、CF₃、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

R₂為H、鹵素、三鹵代甲基、C_1-4烷氧基、C_1-7烷基、苯乙基或芐基氧基；

R₃為H、鹵素、CF₃、OH、C_1-7烷基、C_1-4烷氧基、芐基氧基、苯基或C_1-4烷氧基甲基；

每個(gè)R₄和R₅獨(dú)立為H或?yàn)槭?a)基團(tuán)：

其中每個(gè)R₈和R₉獨(dú)立為H或任選被鹵素取代的C_1-4烷基；并且

n為1-4的整數(shù)；

及其N-氧化物衍生物或其前藥，

或其可藥用鹽、溶劑化物或其水合物；式VI如下：

其中：

R_1a為鹵素、三鹵代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亞磺酰基、C_1-4烷基-磺酰基、芳烷基、任選取代的苯氧基或芳烷基氧基；

R_2a為H、鹵素、三鹵代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、芳烷基或芳烷基氧基；

R_3a為H、鹵素、CF₃、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基或芐基氧基；

R_4a為H、C_1-4烷基、苯基、任選取代的芐基或苯甲酰基或低級(jí)脂肪族C_1-5酰基；

R_5a為H、單鹵代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-甲基、C_1-4烷基-硫代甲基、羥基乙基、羥基丙基、苯基、芳烷基、C_2-4鏈烯基或-炔基；

R_6a為H或C_1-4烷基；

R_7a為H、C_1-4烷基或如上文所定義的式(a)基團(tuán)，

X_a為O、S、SO或SO₂；

n_a為1-4的整數(shù)；并且

＊代表(R)或(S)構(gòu)型的手性中心，該結(jié)構(gòu)式包括(R)和(S)構(gòu)型分子的外消旋和其它混合物；

及其N-氧化物衍生物或其前藥，

或其可藥用鹽、溶劑化物或其水合物。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中所述神經(jīng)病為格林巴利綜合征。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中所述神經(jīng)病為慢性炎性脫髓鞘性多發(fā)性神經(jīng)病。

4.權(quán)利要求1的化合物，其中所述神經(jīng)病為傳導(dǎo)阻滯多灶性運(yùn)動(dòng)神經(jīng)病。

5.權(quán)利要求1的化合物，其中所述神經(jīng)病為副蛋白血癥脫髓鞘性周圍神經(jīng)病。

6.任何前述權(quán)利要求的化合物，所述化合物為式V化合物。