[發明專利]4-苯胺基-3-氰基喹啉和卡培他濱的抗腫瘤組合

無效

• 申請號: 200980129758.2
• 申請日: 2009-08-04
• 公開（公告）號: CN102202667A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: K·王;C·扎卡丘克;F·賓利希;S·奎因
• 申請（專利權）人: 惠氏有限責任公司
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61K31/7068;A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 周海燕

1.選自來那替尼、波舒替尼和厄洛替尼(erolitinib)的4-苯胺基-3-氰基喹啉化合物和卡培他濱在治療腫瘤的聯合用藥方案中的應用。

2.根據權利要求1的用藥方案，其中所述腫瘤是乳腺癌。

3.根據權利要求1的用藥方案，其中乳腺癌選自Erb-2陽性轉移性乳腺癌和局部晚期乳腺癌。

4.根據權利要求1的用藥方案，其中所述腫瘤是Erb-2陽性實體瘤。

5.根據權利要求1的用藥方案，其中活性組分中的一種或兩種是以亞治療有效量提供的。

6.根據權利要求1-5任一項的用藥方案，其中所述4-苯胺基-3-氰基喹啉化合物和卡培他濱是口服遞送的。

7.根據權利要求1-6任一項的用藥方案，其中所述4-苯胺基-3-氰基喹啉化合物和卡培他濱是以特定的順序一起(concurrently)、連續、同時施用的，或者根據特定的時間相互關系施用的。

8.根據權利要求1-7任一項的用藥方案，其中所述4-苯胺基-3-氰基喹啉化合物是以單位劑量施用的。

9.根據權利要求1-8任一項的用藥方案，其中所述卡培他濱化合物是以單位劑量施用的。

10.根據權利要求1-9任一項的用藥方案，其中所述卡培他濱是以每日約1250mg-約3000mg的量施用的。

11.根據權利要求1-10任一項的用藥方案，其中所述卡培他濱是以21天期間至少1次施用的。

12.根據權利要求11的用藥方案，其中所述卡培他濱的用藥持續3-6個周期。

13.根據權利要求1的用藥方案，其中HKI-272是以至少約40mg的量施用的。

14.根據權利要求13的用藥方案，其中HKI-272是以至少約120mg的量施用的。

15.根據權利要求14的用藥方案，其中HKI-272是以至少約240mg的量施用的。

16.根據權利要求1的用藥方案，其中所述HKI-272化合物是每日施用的。

17.根據權利要求1的用藥方案，其中所述HKI-272類化合物是每日至少一次施用的。

18.根據權利要求1的用藥方案，其中所述HKI-272類化合物是至少連續2周施用的。

19.根據權利要求1的用藥方案，其中所述HKI-272類化合物是在所述卡培他濱化合物之前施用的。

20.根據權利要求1的用藥方案，其中所述HKI-272類化合物是在卡培他濱之后施用的。

21.根據權利要求1的用藥方案，其中所述HKI-272類化合物和卡培他濱是同時施用的。

22.根據權利要求1的用藥方案，其中在約24周后停止施用卡培他濱。

23.一種治療乳腺癌的用藥方案，其中所述用藥方案的一個周期包含21天，并且所述用藥方案包括：

(a)在所述周期的第1天開始每日口服至少一單位劑量的HKI-272；和

(b)在所述周期的第1-14天口服施用至少一單位劑量的卡培他濱。

24.一種產品，包括卡培他濱、HKI-272和至少一種藥學可接受的載體，用于在治療哺乳動物腫瘤的聯合用藥方案中同時、分別或連續遞送。

25.一種用于在一個哺乳動物個體中治療腫瘤的藥品包裝，所述藥品包裝包括：

(a)至少一單位劑量的卡培他濱；和

(b)至少一單位劑量的HKI-272。