[發明專利]生物活性劑的囊封方法

無效

• 申請號: 200980127005.8
• 申請日: 2009-05-05
• 公開（公告）號: CN102083423A
• 公開（公告）日: 2011-06-01
• 發明（設計）人: M·菲丹博伊盧;I·帕帕尼科勞烏
• 申請（專利權）人: 葛蘭素集團有限公司
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉辛;劉健

1.一種制備微粒載體的方法，包括以下步驟：

a)在有機溶劑中溶解聚氰基丙烯酸丁酯(PBCA)以形成聚合物溶液；

b)將含有生物活性劑的水溶液加入到該聚合物溶液中以在連續有機相中形成水相液滴的初級乳液；

c)使初級乳液與水介質混合形成次級乳液；以及

d)使有機相蒸發，并藉此得到包括含有在水相中的生物活性劑的空腔的微粒載體。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(a)中還包括加入凝膠形成劑。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述的凝膠形成劑是瓊脂糖。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其特征在于，所述的聚合物是聚乙二醇化的。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的方法，其特征在于，所述的微粒載體是微球體。

6.根據權利要求1-4中任一項所述的方法，其特征在于，所述的微粒載體是納米粒子。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的方法，其特征在于，所述的生物活性劑是蛋白或肽。

8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述的生物活性劑是抗原結合分子。

9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，所述的生物活性劑包括域。

10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，所述的生物活性劑是抗體。

11.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，所述的生物活性劑是域抗體。

12.一種微粒載體，其特征在于，該微粒載體包括前述任意一項權利要求所述的方法得到的囊封的生物活性劑。

13.根據權利要求12所述的微粒載體，其特征在于，所述的微粒載體是納米粒子。

14.根據權利要求13所述的微粒載體，其特征在于，所述的生物活性劑是蛋白。

15.根據權利要求14所述的微粒載體，其特征在于，納米粒子中所述的蛋白與聚合物的比例至少是約5％w/w，或至少約10％w/w或者至少是約14％w/w。

16.根據權利要求13所述的微粒載體，其特征在于，所述的生物活性劑是肽。

17.根據權利要求16所述的微粒載體，其特征在于，納米粒子中所述的肽與聚合物的比例至少是約5％w/w，或至少約10％w/w。

18.根據權利要求13所述的微粒載體，其特征在于，所述的生物活性劑是抗體。

19.根據權利要求18所述的微粒載體，其特征在于，納米粒子中所述的抗體與聚合物的比例至少是約5％w/w，或至少約10％w/w。

20.根據權利要求13所述的微粒載體，其特征在于，所述的生物活性劑是dAb。

21.根據權利要求20所述的微粒載體，其特征在于，納米粒子中所述的dAb與聚合物的比例至少是約5％w/w，或至少約10％w/w或至少是約14％w/w。

22.藥物組合物，其特征在于，所述的組合物包括權利要求12-21中任一項所述的微粒載體。

23.如權利藥物22所述的組合物在治療或預防疾病中的用途。