[發明專利]手性胺的合成

無效

• 申請號: 200980124364.8
• 申請日: 2009-06-22
• 公開（公告）號: CN102076634A
• 公開（公告）日: 2011-05-25
• 發明（設計）人: P.奧希亞;F.戈瑟蘭;J.C.麥克威廉斯
• 申請（專利權）人: 默克弗羅斯特加拿大有限公司
• 主分類號: C07B43/04
• 分類號: C07B43/04;C07B53/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 萬雪松;劉健

1.制備式I的化合物的方法：

包括如下步驟：

a.?將式II的NH-亞胺與有機溶劑和手性過渡金屬催化劑混合，和

b.?經過用H₂加壓來還原式II的NH-亞胺以產生式I的化合物；

其中R¹是C_1-6烷基，C_1-6鹵基烷基或芳基，其中所述芳基任選地被獨立地選自如下的1至3個取代基取代：鹵基，C_1-3烷基，C_1-5鹵基烷基，-O?(C_1-3烷基)和-SO_m?(C_1-3烷基)；R²是C_1-6烷基；

m是從0到2的整數。

2.權利要求1的方法，其中該有機溶劑選自：1,2-二氯乙烷，二氯甲烷，氯苯，2,2,2-三氟乙醇，六氟異丙醇，乙酸，甲醇，乙醇，2-丙醇，四氫呋喃，2-甲基四氫呋喃，叔丁基甲基醚和其混合物。

3.權利要求2的方法，其中該有機溶劑是1,2-二氯乙烷或2,2,2-三氟乙醇。

4.權利要求3的方法，其中用H₂加壓是在150-500?psi進行。

5.權利要求4的方法，其中用H₂加壓是在0℃-150℃進行。

6.權利要求5的方法，其中用H₂加壓是在40℃進行。

7.權利要求1的方法，其中該手性過渡金屬催化劑選自：釕催化劑，銥催化劑，銠催化劑，鈀催化劑和其混合物。

8.權利要求7的方法，其中該手性過渡金屬催化劑選自：?(R)-[(Me-BPE)Rh(cod)BF₄],?與(R,S)-PFP-P(tBu)₂組合的[Ir(cod)₂Cl]₂,?[(R)-(tol-BINAP)RuCl₂]₂·Et₃N,?和與(R,S)-PFP-P(tBu)₂組合的Ir(cod)₂BF₄。