[發明專利]泊沙康唑的晶體形式

有效

• 申請號: 200980123512.4
• 申請日: 2009-06-25
• 公開（公告）號: CN102066363A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: J·威瑟爾;A·皮希勒;A·霍特;U·格里塞爾;C·蘭格斯
• 申請（專利權）人: 桑多斯股份公司
• 主分類號: C07D405/14
• 分類號: C07D405/14;A61K31/496;A61P31/10
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.泊沙康唑晶體形式IV，其具有在約3.2°±0.2°、6.6°±0.2°、10.9°±0.2°、16.9°±0.2°、18.4°±0.2°和25.1°±0.2°的2θ角包含峰的X-射線粉末衍射圖譜。

2.根據權利要求1的泊沙康唑晶體形式IV，其中所述的晶體形式IV具有與圖1基本一致的X射線粉末衍射圖。

3.泊沙康唑晶體形式IV，其具有在約3647cm^-1±2cm^-1、3472cm^-1±2cm^-1、2867cm^-1±2cm^-1、1687cm^-1±2cm^-1、1512cm^-1±2cm^-1、1230cm^-1±2cm^-1、1136cm^-1±2cm^-1、916cm^-1±2cm^-1、853cm^-1±2cm^-1、819cm^-1±2cm^-1和681cm^-1±2cm^-1波數包含吸收譜帶的衰減的總反射紅外光譜。

4.根據權利要求3的泊沙康唑晶體形式IV，其中所述的晶體形式IV具有與圖2基本一致的衰減的總反射紅外光譜。

5.泊沙康唑晶體形式IV，其具有與圖3所示基本一致的差示掃描量熱曲線。

6.泊沙康唑晶體形式IV，其每摩爾泊沙康唑包含0至1.5摩爾水。

7.泊沙康唑晶體形式IV，其具有約10-25m²/g±0.5m²/g的比表面積。

8.泊沙康唑晶體形式IV，其具有約0.1-0.2μm±0.05μm的中位粒度。

9.制備泊沙康唑晶體形式IV的方法，包含以下步驟：

(a)提供混懸劑或分散體：

(i)泊沙康唑，其中泊沙康唑選自泊沙康唑晶體形式III或無定形泊沙康唑或其混合物；和

(ii)水或者水和甲醇的混合物；和

(b)使泊沙康唑在最高60℃的溫度下轉變為晶體形式IV。

10.制備泊沙康唑晶體形式IV的方法，包含以下步驟：

(a)提供以下的混懸劑或分散體：

(i)泊沙康唑，其中泊沙康唑選自泊沙康唑晶體形式I或II或其混合物；

(ii)水或者水和甲醇的混合物；和

(iii)泊沙康唑晶體形式IV的晶種；和

(b)使泊沙康唑在最高60℃的溫度下轉變為晶體形式IV。

11.藥物組合物，其包含如權利要求1至8的任意一項所定義的泊沙康唑晶體形式IV和任選的藥物可接受的載體。

12.根據權利要求11的藥物組合物，其中藥物組合物是水性混懸劑或分散體的形式。

13.根據權利要求12的藥物組合物，還包含非離子表面活性劑和任選至少一種增稠劑。

14.用于治療或預防真菌感染的根據權利要求11至13的任意一項的藥物組合物。

15.用作藥物的根據權利要求1至8的任意一項的泊沙康唑晶體形式IV。

16.根據權利要求1至8的任意一項的泊沙康唑晶體形式IV用于治療或預防真菌感染的用途。

17.根據權利要求1至8的任意一項的泊沙康唑晶體形式IV用于制備治療或預防真菌感染的藥物的用途。

18.通過給需要其的患者施用治療有效量的根據權利要求1至8的任意一項的泊沙康唑晶體形式IV治療或預防真菌感染的方法。