[發(fā)明專利]1-聯(lián)苯甲基咪唑化合物的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980122256.7 | 申請日： | 2009-06-08 |
| 公開（公告）號： | CN102083823A | 公開（公告）日： | 2011-06-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 佐藤耕司;八木努;櫻谷憲司;谷雄一郎 | 申請（專利權(quán)）人： | 第一三共株式會社 |
| 主分類號： | C07D405/14 | 分類號： | C07D405/14;C07D403/10;C07D233/90;C07C69/716;C07C67/42 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 高旭軼 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 聯(lián)苯 甲基 咪唑 化合物 制備 方法 | ||
1.下式(5)化合物的制備方法：
(其中R1表示氫原子或者C1-C4烷基，和Ra表示氫原子或者C1-C4烷基)
通過氧化下式(1)化合物：
(其中Ra表示氫原子或者C1-C4烷基)在自由基引發(fā)劑存在條件下使用氧化劑，
隨后將所得化合物與氨生成劑以及式R1CHO化合物(其中R1表示氫原子或者C1-C4烷基)或式R1C(ORb)3化合物(其中R1表示氫原子或者C1-C4烷基，和Rb表示C1-C6烷基)反應。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中R1為1-丙基并使用式R1CHO化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的制備方法，其中Ra為乙基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項的制備方法，其中自由基引發(fā)劑為偶氮雙化合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項的制備方法，其中自由基引發(fā)劑為2，2′-偶氮雙(4-甲氧基-2，4-二甲基戊腈)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5任一項的制備方法，其中氧化劑為鹵代琥珀酰亞胺化合物或者二鹵代乙內(nèi)酰脲化合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至5任一項的制備方法，其中氧化劑為1，3-二溴-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7任一項的制備方法，其中氨生成劑為銨鹽。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至7任一項的制備方法，其中氨生成劑為醋酸銨。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至9任一項的制備方法，其中反應在光屏蔽條件下進行。
11.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中R1為1-丙基，Ra為乙基，自由基引發(fā)劑為偶氮雙化合物，氧化劑為鹵代琥珀酰亞胺化合物或者二鹵代乙內(nèi)酰脲化合物，氨生成劑為銨鹽，并使用式R1CHO化合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中R1為1-丙基，Ra為乙基，自由基引發(fā)劑為2，2′-偶氮雙(4-甲氧基-2，4-二甲基戊腈)，氧化劑為1，3-二溴-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲，氨生成劑為醋酸銨，使用式R1CHO化合物，且反應在光屏蔽條件下進行。
13.式(2)化合物的制備方法：
(其中Ra表示氫原子或者C1-C4烷基)
通過氧化式(1)化合物：
(其中Ra表示氫原子或者C1-C4烷基)在自由基引發(fā)劑存在條件下使用氧化劑。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的制備方法，其中Ra為乙基，自由基引發(fā)劑為偶氮雙化合物，和氧化劑為鹵代琥珀酰亞胺化合物或者二鹵代乙內(nèi)酰脲化合物。
15.根據(jù)權(quán)利要求13的制備方法，其中Ra為乙基，自由基引發(fā)劑為2，2′-偶氮雙(4-甲氧基-2，4-二甲基戊腈)，氧化劑為1，3-二溴-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲，并且反應是在光屏蔽條件下進行。
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