[發(fā)明專利]肽及其衍生物、其制備及其在制備治療性和/或預(yù)防性的活性藥物組合物中的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980118374.0
• 申請日: 2009-04-21
• 公開（公告）號: CN102124026A
• 公開（公告）日: 2011-07-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: P·佩策爾鮑爾;S·賴因格魯貝爾;W·帕斯特納;R·亨寧
• 申請（專利權(quán)）人: 菲布雷克斯醫(yī)療研究及開發(fā)有限責(zé)任公司
• 主分類號: C07K14/75
• 分類號: C07K14/75;A61K38/36
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 趙向輝;郭文潔

1.下列通式I的肽和肽衍生物，及其生理上可接受的鹽：H₂N-GHRPX₁X₂X₃X₄X₅X₆X₇X₈PX₉X₁₀X₁₁PX₁₂PPPX₁₃X₁₄X₁₅X₁₆B(1)B(2)B(3)-X₁₇????(I)，

其中：

B(1)代表化學(xué)鍵或氨基酸G；

B(2)代表化學(xué)鍵或氨基酸Y；

B(3)代表化學(xué)鍵或氨基酸R；

X₁-X₁₆代表20種遺傳編碼的氨基酸中的一種，

X₁₇代表OR₁，R₁＝氫或(C₁-C₁₀-烷基)，或

NR₂R₃，R₂和R₃相同或不同，且代表氫、(C₁-C₁₀)-烷基，或殘基-PEG_5-60K，其中PEG-殘基通過間隔子與N原子連接，或殘基NH-Y-Z-PEG_5-60K，其中Y代表化學(xué)鍵或選自S、C、K或R的遺傳編碼的氨基酸，和

Z代表間隔子，通過該間隔子可連接聚乙二醇(PEG)-殘基。

2.通式I的肽和肽衍生物，及其生理上可接受的鹽，其中：

B(1)、B(2)和B(3)具有如權(quán)利要求1中所述的含義，

X₁、X₉、X₁₀、X₁₄代表L、I、S、M或A，

X₂、X₆、X₇代表E或D，

X₃、X₄、X₅、X₁₁代表R或K，

X₈、X₁₂代表A、G、S或L

X₁₃代表I、L或V，并且其中

X₁₅、X₁₆和X₁₇具有如上定義的相同的含義。

3.通式II的肽和肽衍生物，及其生理上可接受的鹽，

H₂N-GHRPLDKKREEAPSLRPAPPPISGG-B(1)-B(2)-B(3)-X₁₇(II)其中X₁₇具有如上通式I中定義的相同的含義。

本發(fā)明最高度優(yōu)選的主題是通式(II)的化合物，及其生理上可接受的鹽，

其中

X₁₇代表NR₂R₃，R₂和R₃相同或不同，且代表氫或(C₁-C₁₀)-烷基，或殘基C(NR₂R₃)-(S-琥珀酰亞胺)-(PEG_5-40K)，琥珀酰亞胺殘基通過C原子3與半胱氨酸殘基中的硫原子連接。