[發明專利]用于治療子宮內膜異位癥、子宮肌瘤、痛經、乳腺癌的孕酮拮抗劑，例如CDB-4124

無效

• 申請號: 200980114978.8
• 申請日: 2009-04-27
• 公開（公告）號: CN102014923A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: J·S·波多爾斯基
• 申請（專利權）人: 利普生物藥劑公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P15/00;A61P15/04;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 關立新;劉健

1.用于治療雌激素依賴癥的方法，包括對需要接受治療的女性，從該女性月經周期的黃體期階段開始，在用藥期間使用有效劑量的孕酮拮抗劑，在上述用藥期間，該女性的子宮內膜不會出現明顯增厚。

2.在權利要求1的方法中，雌激素依賴癥指子宮內膜異位癥。

3.在權利要求1的方法中，從該女性的月經周期的第14天至第25天開始，使用上述組合物。

4.在權利要求1的方法中，上述孕酮拮抗劑對孕酮受體的結合親和性，比孕酮拮抗劑對糖皮子激素受體的結合親和性，至少大1.5倍。

5.在權利要求1的方法中，通過使用上述組合物，女性體內的雌激素水平并未明顯降低。

6.在權利要求1的方法中，孕酮拮抗劑是一種化合物，并使用如下分子式(I)：

或藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，其中：

X表示烴基、烯基、炔基、氫、鹵、單烷基氨基或二烴基氨基；

R₁表示O、NOH或NO-甲基；

R₂表示氫或醋酸基；而

R₃表示甲氧基、甲酸基、醋酸基、酸基、S-烴氧基、乙酰亞硫?；⒏拾彼狨?、乙烯基醚、乙酰氧甲基、碳酸甲酯、鹵化物、甲基、羥基，或乙氧基。

7.在權利要求5的方法中，所述化合物指CDB-4124。

8.在權利要求6的方法中，以0.5毫克/公斤至500毫克/公斤的劑量使用所述化合物。

9.在權利要求7的方法中，以每日約12.5毫克至每日約100毫克的劑量，使用所述化合物。

10.在權利要求9的方法中，以每日約12.5毫克至每日約50毫克的劑量，使用所述化合物。

11.在權利要求7的方法中，以每日約50毫克至每日約100毫克的劑量，使用所述化合物。

12.在權利要求9的方法中，在至少5個月的周期內使用所述化合物。

13.治療與選定病癥(包括子宮內膜異位癥、功能性月經失調、子宮肌瘤和痛經)有關的疼痛的方法，包括對需要接受治療的女性，使用含化合物有效劑量的組合物，所述化合物使用分子式(I)：

或藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，其中：

X表示烴基、烯基、炔基、氫、鹵、單烷基氨基或二烴基氨基；

R₁表示O、NOH或NO-甲基；

R₂表示氫或醋酸基；而

R₃表示甲氧基、甲酸基、醋酸基、酸基、S-烴氧基、乙酰亞硫?；⒏拾彼狨ァ⒁蚁┗选⒁阴Ｑ跫谆⑻妓峒柞?、鹵化物、甲基、羥基，或乙氧基。

14.在權利要求13的方法中，從所述女性的月經周期的黃體期階段開始，在一段時期內使用所述組合物，在所述過程中，該女性的子宮內膜未見明顯增厚。

15.在權利要求13的方法中，所述化合物指CDB-4124。

16.在權利要求13的方法中，女性的子宮內膜病變得到緩解。

17.在權利要求13的方法中，通過使用上述組合物，女性體內的雌激素水平未見明顯降低。

18.在權利要求13的方法中，以0.5毫克/公斤至500毫克/公斤的劑量使用所述化合物。

19.在權利要求15的方法中，以每日約12.5毫克至每日約100毫克的劑量，使用所述化合物。

20.在權利要求19的方法中，以每日12.5毫克至每日50毫克的劑量，使用所述化合物。

21.在權利要求13的方法中，在至少約1至6個月的周期內使用所述化合物。

22.在權利要求13的方法中，對所述女性間斷使用所述組合物，該女性在至少一個中斷周期經歷月經來潮。