[發(fā)明專利]納美芬前藥無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980114293.3 | 申請日： | 2009-04-23 |
| 公開（公告）號： | CN102066381A | 公開（公告）日： | 2011-05-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | M·J·M·A·吉?jiǎng)谀?/a>;T·加肯斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D489/08 | 分類號： | C07D489/08;A61K31/485;A61P25/30 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齊宏;林毅斌 |
| 地址： | 比利時(shí)*** | 國省代碼： | 比利時(shí);BE |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 納美芬前藥 | ||
1.式(I)的化合物
包括其任何立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中
R1是C6-16烷基或C8-12烷基氨基；
或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽，或其溶劑化物。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是C7烷基，C9烷基，C11烷基，或C15烷基。
3.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是C10烷基氨基。
4.權(quán)利要求1的化合物，其中化合物是
或，
或，
或
5.權(quán)利要求1的化合物，其中化合物是
6.一種藥物組合物，其包含藥用可接受的載體和治療活性量的權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物。
7.一種制備權(quán)利要求6的藥物組合物的方法，其中治療活性量的權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物與藥用可接受的載體緊密混合。
8.用作藥物的權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物。
9.用于治療物質(zhì)濫用障礙和脈沖控制障礙的權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物。
10.權(quán)利要求9的化合物，其中化合物是肌內(nèi)或皮下遞送的。
11.權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物，其用于制造用于治療物質(zhì)濫用障礙如酒精濫用和酒精依賴和脈沖控制障礙如病理性投機(jī)和購物上癮的藥物。
12.權(quán)利要求11的化合物，其用于制造藥物，其中藥物是肌內(nèi)或皮下遞送的。
13.權(quán)利要求12的化合物，其用于制造藥物，其中藥物是持續(xù)釋放藥物。
14.一種制備式(I-a)的化合物的方法，該式(I-a)的化合物定義為其中R1是C6-16烷基的權(quán)利要求1中所述的式(I)的化合物，其可以通過技術(shù)上已知的酯化方法制備，包括使納美芬(II)與式(III)的酰基鹵在堿存在下反應(yīng)而采集在反應(yīng)期間釋放的酸，
或；如果期望的話；式(I-a)的化合物被轉(zhuǎn)變?yōu)樗幱每山邮艿乃峒映甥}，或相反地式(I-a)的化合物的酸加成鹽用堿轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x堿形式；和，如果期望的話，制備其立體化學(xué)異構(gòu)形式。
15.一種制備式(I-b)的化合物的方法，該式(I-b)的化合物定義為其中R1是C8-12烷基氨基的式(I)的化合物，可以通過納美芬(II)與式(IV)的異氰酸酯反應(yīng)來制備，
或；如果期望的話；式(I-b)的化合物被轉(zhuǎn)變?yōu)樗幱每山邮艿乃峒映甥}，或相反地式(I-b)的化合物的酸加成鹽用堿轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x堿形式；和，如果期望的話，制備其立體化學(xué)異構(gòu)形式。
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